Comment utiliser les comprimés d'Amaryl et comment les remplacer

Amaril est considéré comme populaire chez les diabétiques. Son accueil permet aux patients de contrôler leur état, de minimiser le risque de développer une hyperglycémie. Prescrivez ce médicament uniquement aux personnes atteintes de diabète de type II.

La composition

L'ingrédient actif d'Amaryl est le glimépiride. La composition des comprimés comprend également des composants auxiliaires. Leur liste dépendra de la posologie de glimépiride. Différentes combinaisons de substances supplémentaires dans les comprimés en raison de la couleur différente.

INN (nom international): glimépiride (nom latin Glimépiride).

Les pharmacies vendent également Amaril M1, M2. Outre le glimépiride, la composition des comprimés comprend de la metformine à raison de 250 ou 500 mg, respectivement. Seul l’endocrinologue est habilité à prescrire cette association médicamenteuse.

Formulaire de décharge

Amaryl en vente sous forme de comprimés. La couleur dépend du dosage de la substance active:

  • 1 mg de glimépiride - rose;
  • 2 - vert;
  • 3 - jaune clair;
  • 4 - bleu.

Ils diffèrent par le marquage appliqué sur les tablettes.

Action pharmacologique

Glimepirid a un effet hypoglycémique sur le corps. C'est un dérivé de la sulfonylurée de troisième génération.

Amaryl a un effet principalement prolongé. Lorsque les comprimés sont consommés, le pancréas est stimulé et les cellules bêta sont activées. En conséquence, l'insuline commence à être libérée, l'hormone pénètre dans le sang. Cela aide à réduire la concentration de sucre après un repas.

Dans le même temps, le glimépiride a un effet extrapancréatique. Il augmente la sensibilité des muscles, des tissus adipeux à l'insuline. Lors de l'utilisation du médicament, il y a un effet antioxydant général, anti-athérogène, antiplaquettaire.

Amaril diffère des autres dérivés de sulfonylurée en ce que, lorsqu’il est utilisé, la teneur en insuline libérée est plus basse que lors de l’utilisation d’autres médicaments hypoglycémiques. De ce fait, le risque d'hypoglycémie est minime.

Le renforcement du processus d'utilisation du glucose dans les muscles et les tissus adipeux devient possible grâce à la présence de protéines de transport spéciales dans les membranes cellulaires. Amaril augmente leur activité.

Le médicament ne bloque pratiquement pas les canaux potassiques des myocytes cardiaques sensibles à l'ATP. Ils conservent la capacité de s'adapter aux conditions ischémiques.

Lors du traitement avec Amaril, la production de glucose par les cellules du foie est bloquée. Cet effet est dû à la teneur croissante en fructose-2,6-biophosphate dans les hépatocytes. Cette substance arrête la gluconéogenèse.

Le médicament contribue à bloquer la sécrétion de cyclooxygénase, réduisant ainsi le processus de transformation du thromboxane A2 à partir de l'acide arachidonique. Cela réduit l'intensité de l'agrégation plaquettaire. Sous l’influence d’Amaryl, la gravité des réactions oxydatives, observées dans les cas de diabète non insulino-dépendant, diminue.

Des indications

Les médicaments prescrits sur la base de patients atteints de glimépiride atteints d'une maladie de type II, si leur activité physique, leur régime alimentaire ne permet pas de contrôler le taux de sucre.

Le mode d’emploi indique qu’il est permis de combiner la réception d’Amaril avec des injections de metformine, insuline.

Le Dr Bernstein insiste sur le fait que la prescription d'agents hypoglycémiques n'est pas justifiée, même avec des indications d'utilisation. Il affirme que les médicaments sont nocifs et augmentent les troubles métaboliques. Pour normaliser l'état, vous pouvez utiliser non pas des dérivés de sulfonylurée, mais un régime combiné à un régime de traitement spécial.

Contre-indications

Amaril ne doit pas être prescrit aux patients chez qui:

  • dépendance à l'insuline;
  • acidocétose, coma diabétique;
  • perturbation des reins (y compris en cas de besoin d'hémodialyse);
  • dysfonctionnement du foie;
  • intolérance ou hypersensibilité individuelle au glimépiride, aux excipients, aux autres médicaments du groupe des sulfonylurées;
  • l'âge des enfants.

Les médecins ne doivent pas prescrire le médicament à des patients souffrant de malnutrition, manger irrégulièrement, limiter leur apport calorique, en consommant moins de 1 000 kcal. La contre-indication est une violation du processus d'absorption d'aliments provenant du tractus gastro-intestinal.

Effets secondaires

Avant de commencer à prendre Amaril, familiarisez-vous avec l’annotation au médicament. Les patients doivent savoir quelles complications peuvent survenir.

L'effet indésirable le plus connu est le désordre métabolique. Le patient peut bientôt développer une hypoglycémie après avoir pris la pilule. À la maison, cette condition est difficile à normaliser, vous avez besoin de l'aide de médecins. Mais une baisse soudaine de la glycémie est observée dans de rares cas, pas plus souvent que chez 1 patient sur 1000.

Lors de la prise d'Amaril, ces complications résultent également:

  • Tractus gastro-intestinal: diarrhée, sensation de faim, douleur dans la région de l'épigastrie, jaunisse, nausée, hépatite, développement d'une insuffisance hépatique;
  • organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, agranulocytose, érythrocytopénie, leucopénie;
  • système nerveux: somnolence accrue, fatigue, maux de tête, anxiété accrue, agressivité, troubles de la parole, confusion, parésie, convulsions cérébrales, apparition de sueurs froides et collantes;
  • organes de la vision: perturbations transitoires dues à une modification de la glycémie.

Certains développent des réactions d'hypersensibilité. Les patients se plaignent de démangeaisons, d'éruptions cutanées, d'urticaire, de vascularite allergique. Habituellement, ces effets indésirables sont légers. Dans certains cas, la probabilité d’un choc anaphylactique ne peut être exclue.

Instructions d'utilisation

Il est autorisé à accepter Amaril sur rendez-vous du médecin traitant. Le spécialiste sélectionnera le dosage initial pour chaque patient personnellement. Cela dépend de la concentration de glucose dans le sang, de l'intensité de l'excrétion du sucre dans les urines.

Au début du traitement, il est recommandé de boire des comprimés contenant 1 mg de glimépiride. Il est nécessaire d'augmenter la dose progressivement. Les comprimés à 2 mg sont transférés au plus tôt 1 à 2 semaines après le début du traitement. Aux stades initiaux, le médecin surveille l'état du patient, corrige le traitement en fonction de la réponse au médicament. La dose quotidienne maximale autorisée est de 6 à 8 mg de glimépiride.

Si l'effet thérapeutique souhaité ne peut pas être atteint même en prenant la quantité maximale d'Amaril, l'insuline est également prescrite.

Il est nécessaire de prendre des comprimés avant le repas principal une fois par jour. Les médecins recommandent de boire le médicament avant le petit déjeuner. Si nécessaire, on permet de décaler l'heure de la réception pour le déjeuner.

Refuser de manger après avoir bu Amaryl est strictement interdit. Après tout, cela provoquera une chute brutale de la concentration de glucose. L'hypoglycémie peut provoquer des troubles neurologiques, un coma diabétique et la mort.

Les comprimés avalent entiers sans mâcher.

Surdose

Il est nécessaire d'utiliser Amaril dans les quantités indiquées par le médecin. Le surdosage provoque une hypoglycémie. Une forte baisse de sucre provoque parfois un coma diabétique.

En cas de dépassement du taux d'utilisation autorisé, apparaissent nausées, vomissements, douleurs épigastriques. Divers effets secondaires peuvent survenir:

  • déficience visuelle;
  • somnolence;
  • tremblement;
  • des convulsions;
  • le coma;
  • problèmes de coordination.

En cas de surdosage, laver l'estomac. Après le nettoyage, donner des enterosorbents. Dans le même temps, la solution de glucose est injectée par voie intraveineuse. D'autres tactiques d'action sont développées en fonction de l'état du patient. Dans les cas graves, le patient est hospitalisé dans l'unité de soins intensifs.

Interaction

Avant de prescrire Amaryl, le médecin doit déterminer quels médicaments le patient prend. Certains médicaments augmentent, d’autres réduisent l’effet hypoglycémiant du glimépiride.

Lors de recherches, il a été constaté que la consommation de sucre dans le sang chutait brusquement:

  • antidiabétiques oraux;
  • Phénylbutazone;
  • L'oxyfenbutazone;
  • Azapropazone;
  • La sulfinpyrazone;
  • Metformina;
  • Tétracycline;
  • Le miconazole;
  • les salicylates;
  • Inhibiteurs de MAO;
  • hormones sexuelles mâles;
  • stéroïdes anabolisants;
  • antibiotiques quinoliques;
  • La clarithromycine;
  • Le fluconazole;
  • sympatholytiques;
  • fibrates.

Par conséquent, il n'est pas recommandé de commencer à boire Amaryl seul sans obtenir une ordonnance appropriée d'un médecin.

Une telle efficacité réduit l'efficacité du glimépiride:

  • progestatifs;
  • les estrogènes;
  • diurétiques thiazidiques;
  • salurétique;
  • les glucocorticoïdes;
  • acide nicotinique (lorsqu'il est utilisé à fortes doses);
  • médicaments laxatifs (sous réserve d'une utilisation prolongée);
  • les barbituriques;
  • La rifampicine;
  • Glucagon

Cet effet est nécessairement pris en compte lors du choix du dosage.

Les substances sympathiques (béta-bloquants, réserpine, clonidine, guanéthidine) ont un effet imprévisible sur l’effet hypoglycémiant d’Amaril.

Lorsque vous utilisez des dérivés de la coumarine, tenez compte des points suivants: le glimépiride améliore ou affaiblit l’effet de ces médicaments sur le corps.

Le médecin sélectionne le patient pour des médicaments contre l'hypertension, des anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres médicaments populaires.

Combinez Amaryl avec de l'insuline et de la metformine. Cette association est nécessaire lorsque, lors de la prise de glimépiride, le contrôle métabolique souhaité ne peut être atteint. La posologie de chaque médicament est déterminée individuellement par le médecin.

Dans certains cas, les médecins recommandent de boire Janumet et Amaryl en même temps. Avec cette thérapie, le patient entre dans le corps:

Cette combinaison d'ingrédients actifs vous permet d'améliorer l'efficacité de la thérapie, aide à mieux contrôler la condition des diabétiques.

Conditions de vente

Dans les pharmacies, vous pouvez obtenir Amaryl si vous avez une ordonnance de votre médecin.

Caractéristiques de stockage

Les comprimés à base de glimépiride doivent être dans un endroit sombre, à l’abri des rayons directs du soleil et hors de la portée des enfants. Température de stockage - jusqu'à +30 ° C

Durée de vie

L'utilisation du médicament est autorisée pendant 36 mois à compter de la date d'émission.

Les analogues

Pour choisir un substitut approprié à Amaril, il faut traiter un endocrinologue. Il peut prescrire un analogue fabriqué à partir du même principe actif ou prendre un médicament fabriqué à partir d'autres composants.

Les patients peuvent être assignés au substitut russe Diamerid, qui est relativement bon marché. Pour 30 comprimés du médicament, à base de glimépiride, dosés à 1 mg en pharmacie, les patients paieront 179 p. Avec l’enthousiasme suscité par la concentration de la substance active, le coût augmente. Pour le diaméride à une dose de 4 mg, il faudra donner 383 r.

Si nécessaire, remplacez Amaryl par Glimepiride, produit par la société russe Vertex. Ces comprimés sont peu coûteux. Pour un paquet de 30 pièces. 2 mg devront payer 191 p.

Le coût de Glimepiridon Canon, produit par Canonfarm, est encore inférieur. Le prix d'un paquet de 30 comprimés de 2 mg est considéré comme bon marché, il est de 154 p.

En cas d'intolérance au glimépiride, on prescrit aux autres analogues fabriqués sur la base de la metformine (Avandamet, Glimekomb, Metglib) ou de la vildagliptine (Galvus). Ils sont sélectionnés en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient.

Alcool et amaryl

Il est impossible de prédire à l'avance comment les boissons contenant de l'alcool affecteront une personne prenant des préparations de glimépiride. L’alcool est capable d’affaiblir ou d’améliorer l’effet hypoglycémiant d’Amaril. Par conséquent, ils ne peuvent pas être utilisés en même temps.

Les médicaments hypoglycémiques doivent être pris pendant une longue période. De ce fait, une interdiction catégorique de l’utilisation de boissons contenant de l’alcool pour plusieurs devient un problème.

Grossesse, allaitement

Pendant la période de gestation intra-utérine du bébé, l'allaitement d'un nouveau-né, il est impossible d'utiliser des dérivés de sulfonylurée. Dans le sang d'une femme enceinte, la concentration de glucose doit être dans les limites de la normale. En effet, l'hyperglycémie augmente le risque de malformations congénitales et augmente les taux de mortalité infantile.

Les femmes enceintes sont transférées à l'insuline. Éliminez le risque d'effet toxique du médicament sur l'enfant in utero, si vous refusez les médicaments à base de sulfonylurée au stade de la planification de la conception.

Le traitement par Amarilom est interdit pendant l'allaitement. La substance active pénètre dans le lait maternel, le corps du nouveau-né. Lors de l'allaitement, il est nécessaire que la femme passe complètement au traitement par insuline.

Les avis

Pour de nombreux patients, la recommandation de l'endocrinologue traitant ne suffit pas pour commencer à boire un nouveau médicament. Les médecins disent que les pilules aident le pancréas à produire de l'insuline, tout en augmentant la sensibilité des tissus. Cela contribue au fait que le glucose commence à être absorbé par l'organisme.

Mais les patients veulent connaître l'opinion des autres diabétiques sur le médicament prescrit. Le désir d’obtenir des informations d’autres patients est dû au coût élevé du médicament. Après tout, de nombreuses variétés de médicaments en vente sont destinées à faire baisser la glycémie, dont le prix est nettement inférieur.

Lorsque vous prenez Amaril pendant 1-2 ans, aucun effet négatif n’est observé. La pratique montre que peu de personnes rencontrent des complications lors de l’utilisation du médicament. Le plus souvent, des problèmes surviennent lorsqu’il est utilisé pour traiter Amaril M, qui inclut la metformine en plus du glimépiride. Les patients se plaignent de l'apparition d'une éruption cutanée sur le corps, d'un prurit, du développement d'une hypertension. Après avoir pris des pilules, certaines personnes ont l’impression de faire face à une crise hypoglycémique, bien qu’en vérifiant, il apparaît qu’une diminution de la concentration de glucose n'est pas critique.

Au cours des premiers mois d'utilisation, les préparations de glimépiride réduisent parfaitement le niveau de sucre. Mais certains médecins notent que l'efficacité du médicament commence à se détériorer avec le temps. Le patient est d'abord augmenté la dose, puis prescrit une combinaison de médicaments. C'est le seul moyen d'obtenir une normalisation temporaire de la condition. Mais à cause de la réduction de l'efficacité du traitement, le patient a des sauts de sucre constants dans le corps. Cela conduit à une détérioration générale.

Certains diabétiques, avec l'aide d'Amaril, ont réussi à se débarrasser progressivement de la nécessité de faire des injections permanentes d'insuline. Bien qu'en début de traitement, de nombreuses personnes développent des symptômes d'hypoglycémie. Les patients se plaignent de nausée, de mains tremblantes, de vertiges, de sensation de faim constante. Progressivement, l'état s'améliore, les manifestations négatives passent.

Prix ​​où acheter

Les comprimés Amaril sont vendus dans presque toutes les pharmacies. Le prix d'un paquet de 30 pièces dépend directement de la posologie recommandée par le médecin.

Amaryl

Le contenu

Propriétés pharmacologiques du médicament Amaryl

Pharmacodynamique Glimepirid est un médicament hypoglycémique oral, un dérivé de sulfonylurée. L'effet du glimépiride est obtenu en stimulant la libération d'insuline par les cellules β du pancréas. Comme d'autres dérivés de sulfonylurée, il augmente la réactivité des cellules β du pancréas à la stimulation physiologique avec le glucose. De plus, le glimépiride, ainsi que d'autres dérivés de la sulfonylurée, a évidemment un effet extrapancréatique prononcé.
Libération d'insuline. La sulfonylurée régule la sécrétion d'insuline en fermant les canaux potassiques ATP-dépendants situés sur la membrane des cellules β. Une telle fermeture entraîne la dépolarisation de la membrane cellulaire, ce qui entraîne l’ouverture des canaux calciques et l’entrée de grandes quantités de calcium dans la cellule. Il stimule la libération d'insuline par exocytose. Le glimépiride au tropisme élevé rejoint la protéine sur la membrane des cellules β associée au canal potassique dépendant de l'ATP, mais pas à l'endroit où la sulfonylurée se joint habituellement.
Activité extrapancréatique. L'action extrapancréatique consiste notamment à augmenter la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline et à réduire l'absorption d'insuline par le foie. Le transport du glucose du sang vers les muscles périphériques et les tissus adipeux s'effectue par le biais de protéines de transport spéciales localisées sur la membrane cellulaire. C’est le transport du glucose vers ces tissus qui limite le taux d’absorption du glucose. Le glimépiride augmente très rapidement le nombre de porteurs de glucose actifs sur la membrane plasmique des cellules musculaires et adipeuses, stimulant ainsi l'absorption du glucose.
Glimepirid augmente l'activité de la phospholipase C, spécifique du glycosylphosphatidylinositol. Cela peut être dû à une lipogenèse et une glycogenèse accrues, observées dans les cellules adipeuses et musculaires isolées sous son action. Gimepirid empêche la formation de glucose dans le foie en augmentant la concentration intracellulaire de fructose-2, 6-diphosphate, qui inhibe à son tour la gluconéogenèse.
Informations générales Pour les personnes en bonne santé, la dose minimale efficace par voie orale est de 0,6 mg. L'action du glimépiride est liée à la dose et reproductible. La réponse physiologique à un effort physique intense, qui se manifeste par une diminution de la sécrétion d'insuline, persiste après la prise de glimépiride.
Il n'y avait pas de différence significative dans l'effet du médicament pris 30 minutes avant ou juste avant un repas. Chez les patients diabétiques, une seule dose quotidienne peut fournir un contrôle métabolique optimal pendant 24 heures.
Bien que le dérivé hydroxy (métabolite du glimépiride) provoque une diminution non négligeable mais statistiquement significative du taux de glucose dans le plasma sanguin de personnes en bonne santé, son effet sur l’effet global du médicament est insignifiant.
Traitement d'association avec la metformine. Une étude a montré que chez les patients pour lesquels la dose quotidienne maximale de metformine ne permettait pas un contrôle métabolique suffisant, un traitement concomitant par le glimépiride améliorait ce contrôle.
Traitement d'association avec l'insuline. Il existe peu de données concernant l’utilisation de la thérapie combinée avec l’insuline. Chez les patients chez qui la dose quotidienne maximale de glimépiride n’a pas permis un contrôle glycémique suffisant, une insulinothérapie concomitante peut être instaurée. Dans deux études, il a été constaté que le traitement d'association améliore également le contrôle métabolique, comme l'insuline en monothérapie, mais des doses d'insuline plus faibles peuvent être utilisées au cours du traitement d'association.
Pharmacocinétique L'absorption. La biodisponibilité du glimépiride après administration orale est complète. Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, seule sa vitesse est quelque peu réduite. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin est atteinte environ 2,5 heures après l'administration orale (une moyenne de 0,3 µg / ml pour plusieurs doses quotidiennes de 4 mg). Il existe une relation linéaire entre la dose, la Cmax et l'ASC.
Distribution Le glimépiride a un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), ce qui correspond environ au volume de distribution de l'albumine, se lie fortement aux protéines sanguines (99%) et présente une faible clairance (environ 48 ml / min).
Chez les animaux, le glimépiride est excrété avec du lait. Le glimépiride peut pénétrer dans le placenta, mais pénètre mal dans la BHE.
Biotransformation et élimination. La demi-vie moyenne, qui dépend de la concentration plasmatique, est susceptible de varier de 5 à 8 heures en cas d'utilisation de doses répétées. Après une prise de doses élevées, la demi-vie s'est légèrement allongée. Après l'application d'une dose unique de glimépiride radiomarqué, 58% du marqueur était dans l'urine et 35% dans les selles. La substance inchangée dans l'urine n'est pas détectée. Deux métabolites sont éliminés avec l'urine et les matières fécales, le plus probablement des produits du métabolisme dans le foie (l'enzyme principale est le cytochrome P2C9): un dérivé hydroxy et un dérivé carboxy. Après ingestion de glimépiride par voie orale, la demi-vie finale de ces métabolites était de 3 à 6 heures et de 5 à 6 heures, respectivement. Une analyse comparative n'a montré aucune différence significative de pharmacocinétique après une utilisation unique et multiple du médicament, et la variabilité des résultats pour un individu était très faible. Un cumul significatif n'a pas été observé. La pharmacocinétique était similaire chez les hommes et les femmes, ainsi que chez les patients jeunes et âgés (plus de 65 ans). Chez les patients dont la clairance de la créatinine est faible, on observe une tendance à la clairance accrue et à la diminution des concentrations sériques moyennes de glimépiride, ce qui est probablement dû à son élimination plus rapide en raison de la mauvaise liaison aux protéines. L'élimination de 2 métabolites par les reins a diminué. Il n'y avait pas de risque supplémentaire d'accumulation de médicament chez ces patients. Chez cinq patients sans diabète sucré après chirurgie des voies biliaires, la pharmacocinétique était similaire à celle des individus en bonne santé.

Indications d'utilisation du médicament Amaryl

Diabète de type II en cas d'échec de la thérapie par le régime, pour augmenter l'activité physique et réduire le poids corporel.

Utilisation du médicament Amaryl

Le succès du traitement du diabète dépend de l’observance du régime alimentaire du patient, de son activité physique régulière, ainsi que de la surveillance continue du taux de glucose dans le sang et dans l’urine. L'échec du régime alimentaire du patient ne peut être compensé par la prise de pilules ou d'insuline. Le médicament est utilisé par les adultes. La posologie dépend des résultats de l'analyse du glucose dans le sang et l'urine.
La dose initiale est de 1 mg (1/2 comprimé, 2 mg) de glimépiride par jour. Si une telle dose vous permet de maîtriser la maladie, elle doit être utilisée en traitement d'entretien.
Si le contrôle glycémique n’est pas optimal, la dose doit être augmentée à 2, 3 ou 4 mg de glimépiride par jour par étapes (à des intervalles de 1 à 2 semaines).
Une dose de plus de 4 mg par jour ne donne les meilleurs résultats que dans des cas individuels. La dose maximale recommandée est de 6 mg d'Amaryl par jour.
Si la dose quotidienne maximale de metformine ne permet pas un contrôle glycémique suffisant, vous pouvez commencer le traitement concomitant par le glimépiride.
En respectant le dosage précédent de metformine, le médicament doit être démarré avec une faible dose, qui peut ensuite être augmentée progressivement jusqu'à la dose quotidienne maximale, en se concentrant sur le niveau souhaité de contrôle métabolique. Le traitement d'association doit être effectué sous la surveillance d'un médecin.
Si la dose quotidienne maximale d'Amaryl ne permet pas un contrôle glycémique suffisant, une insulinothérapie concomitante peut être instaurée si nécessaire. Adhérant à la dose précédente de glimépiride, le traitement à l'insuline doit commencer par une faible dose, qui peut ensuite être augmentée, en mettant l'accent sur le niveau souhaité de contrôle métabolique. Le traitement d'association doit être effectué sous la surveillance étroite d'un médecin.
En règle générale, une dose d’Amaril par jour suffit. Il est recommandé de le prendre peu de temps avant ou pendant le copieux petit-déjeuner ou (s'il n'y a pas de petit-déjeuner) peu de temps avant ou pendant le premier repas principal. Des erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple le fait d'omettre une dose régulière, ne peuvent jamais être corrigées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée. Le comprimé doit être avalé sans mâcher, avec un liquide.
Si un patient développe une réponse hypoglycémique à la prise du médicament à une dose de 1 mg par jour, cela signifie que la maladie ne peut être contrôlée que par un régime amaigrissant. L'amélioration du contrôle du diabète s'accompagne d'une augmentation de la sensibilité à l'insuline, de sorte que le besoin de glimépiride peut diminuer au cours du traitement. Pour éviter l'hypoglycémie, vous devez réduire progressivement la dose ou même interrompre complètement le traitement. Le besoin de réviser la posologie peut également survenir si le poids du patient ou son mode de vie changent ou si d'autres facteurs augmentent le risque d'hypo- ou d'hyperglycémie.
La transition des hypoglycémiants oraux à Amaril.
À partir d'autres hypoglycémiants oraux, vous pouvez généralement passer à Amaril. Lors d'une telle transition, il convient de prendre en compte la force de l'action et la demi-vie de l'agent précédent. Dans certains cas, en particulier si l'antidiabétique a une longue demi-vie (par exemple, le chlorpropamide), il est recommandé d'attendre plusieurs jours avant de prendre Amaril. Cela réduira le risque de réactions hypoglycémiques en raison de l'effet additif des deux médicaments.
La dose initiale recommandée est de 1 mg de glimépiride par jour. Comme indiqué ci-dessus, la dose peut être augmentée progressivement, en tenant compte de la réponse au médicament.
La transition de l'insuline à Amaril.
Dans des cas exceptionnels, il peut être démontré que les patients atteints de diabète sucré de type II recevant de l'insuline le remplacent par Amaryl. Une telle transition devrait être effectuée sous surveillance médicale étroite.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Amaryl

Diabète sucré insulino-dépendant, coma diabétique, dysfonctionnement hépatique et rénal grave, hypersensibilité au glimépiride et à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres dérivés de la sulfonylurée et à des médicaments à base de sulfanilamide (risque de survenue de réactions d'hypersensibilité).

Les effets secondaires du médicament Amaryl

Sur la base de l’expérience acquise avec l’utilisation d’Amaril et d’autres dérivés de sulfonylurée, il est nécessaire d’envisager la possibilité de développer de tels effets secondaires du médicament:
Du système sanguin et du système lymphatique
Parfois: thrombocytopénie modérée à sévère, leucopénie, granulocytopénie, agranulocytose, érythrocytopénie, anémie hémolytique et pancytopénie, qui disparaissent généralement après l'arrêt du traitement.
Troubles immunitaires
Très rarement: vascularite allergique, réactions d'hypersensibilité bénignes pouvant évoluer vers des formes sévères avec développement d'une dyspnée, baisse de la pression artérielle et parfois, choc. Allergie croisée possible avec la sulfonylurée, les sulfonamides ou des composés apparentés.
Métabolisme
Parfois: les réactions hypoglycémiques, qui se produisent le plus souvent immédiatement, peuvent acquérir des formes graves et ne sont pas toujours faciles à corriger. La survenue de ces réactions dépend, comme avec les autres types de traitement hypoglycémique, de facteurs subjectifs, tels que les habitudes alimentaires et la posologie.
Organe de vision
Pendant le traitement (surtout au début), des troubles visuels transitoires dus à une modification de la glycémie peuvent survenir.
Du tractus gastro-intestinal
Très rarement: nausée, vomissement, diarrhée, pression ou sensation de plénitude dans l'estomac, douleur abdominale, pouvant nécessiter rarement l'arrêt du traitement.
Du système hépatobiliaire
Il peut y avoir des niveaux élevés d'enzymes hépatiques.
Très rarement: fonction hépatique anormale (par exemple, stagnation de la bile et de la jaunisse), hépatite pouvant évoluer vers une insuffisance hépatique.
Peau et tissus sous-cutanés
Les réactions d'hypersensibilité comprennent les démangeaisons, les éruptions cutanées et l'urticaire.
Très rare: photosensibilité.
Valeurs de laboratoire
Très rare: hyponatrémie.

Instructions spéciales pour l'utilisation du médicament Amaryl

Amaryl doit être pris peu de temps avant ou pendant les repas. Si la prise de nourriture survient à chaque fois à des moments différents ou est totalement évitée, la prise du médicament peut provoquer une hypoglycémie. Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être: maux de tête, sensation de faim prononcée, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, troubles de la concentration et du temps de réaction, dépression, désorientation, troubles de la parole et de la vision, aphasie, tremblements, parésie, sensibilité, vertiges, impuissance, perte de contrôle de soi, délire, convulsions, évanouissements ou même coma, respiration superficielle et bradycardie. En outre, on peut observer des signes de contre-régulation adrénergiques tels que l'hyperhidrose, la peau collante, l'anxiété, la tachycardie, l'hypertension, les palpitations, l'angine de poitrine et l'arythmie cardiaque.
Le tableau clinique d'une attaque hypoglycémique grave peut ressembler à un accident vasculaire cérébral.
Il est presque toujours possible de réduire rapidement la gravité des symptômes en prenant immédiatement des glucides (sucre). Les édulcorants artificiels ne donneront aucun effet.
Selon l'expérience de l'utilisation d'autres dérivés de sulfonylurée, il est connu que les mesures thérapeutiques peuvent être efficaces au début, mais malgré cela, les symptômes d'hypoglycémie peuvent réapparaître. L'hypoglycémie sévère ou prolongée, qui ne peut être réduite que temporairement par l'utilisation de la quantité habituelle de sucre, nécessite un traitement médical immédiat, et parfois une hospitalisation.
Facteurs contribuant à la survenue d'une hypoglycémie:

  • réticence ou (plus souvent chez les patients âgés) l'impossibilité de maintenir un contact productif avec un médecin;
  • malnutrition, irrégularité ou saut de repas, périodes de jeûne;
  • changement de régime;
  • déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
  • boire de l'alcool, en particulier lorsqu'il est associé à des sauts de repas;
  • insuffisance rénale;
  • dysfonctionnement hépatique grave;
  • surdose d'amaril;
  • certains troubles non compensés du système endocrinien, affectant le métabolisme des glucides, ou la régulation inverse de l'hypoglycémie (par exemple, certains troubles de la glande thyroïde, le manque de fonction de l'hypophyse antérieure ou du cortex surrénalien), la prise simultanée de certains médicaments (voir INTERACTIONS).

Le traitement par Amaryl nécessite une surveillance constante des taux de glucose sanguin et urinaire. De plus, il est recommandé de contrôler la quantité d'hémoglobine glyquée. Au cours de l'utilisation du médicament nécessite une surveillance régulière de la fonction hépatique et la numération sanguine (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes).
Dans les situations stressantes (par exemple, accidents, opérations urgentes, infections fébriles), un transfert temporaire du patient vers l'insuline peut être indiqué. Il n’existe pas de données sur l’utilisation d’Amaril chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique grave ou chez ceux traités par dialyse. Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère doivent utiliser l’insuline. Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, un déficit en lactase ou une absorption réduite du glucose-galactose sont contre-indiqués.
Période de gestation
Le risque associé au diabète.
L’écart par rapport à la glycémie normale pendant la grossesse peut expliquer l’augmentation des risques de déficience de développement congénitale et de mortalité périnatale. Par conséquent, il est nécessaire de contrôler soigneusement la glycémie pendant la grossesse afin d'éviter le risque tératogène. Pendant la grossesse, l'insuline doit être utilisée. La grossesse doit être rapportée au médecin.
Risque associé au glimépiride.
Il n’existe aucune donnée concernant l’utilisation du glimépiride pendant la grossesse. D'après les résultats d'expériences sur des animaux, le médicament aurait un effet toxique sur la fonction de reproduction, probablement associé à l'action pharmacologique (hypoglycémique) du glimépiride.
Par conséquent, le glimépiride est contre-indiqué pendant toute la durée de la grossesse.
Lorsqu’elle utilise la glimépiride et qu’elle planifie ou tombe enceinte, une femme doit être transférée sous insulinothérapie dès que possible.
Période d'allaitement
On ignore si le glimépiride est excrété dans le lait maternel. On sait que le glimépiride pénètre dans le lait maternel des rates. Il est recommandé d'arrêter le traitement par glimépiride pendant la période d'allaitement, car d'autres dérivés de la sulfonylurée sont détectés dans le lait maternel et il existe un risque d'hypoglycémie chez le nouveau-né.
Influence pa capacité à conduire des véhicules ou à travailler avec des mécanismes.
La capacité de concentration et la vitesse de réaction peuvent diminuer en raison d'une hypoglycémie ou d'une hyperglycémie, ou, par exemple, en raison d'une détérioration de la vision. Cela peut poser un risque dans les situations où cette capacité est particulièrement importante (par exemple, conduire une voiture ou travailler avec des machines).
Le patient doit être averti de ne pas permettre le développement d'une hypoglycémie au volant. Cela est particulièrement vrai pour ceux qui sont mal ou pas du tout capables de reconnaître les symptômes des précurseurs de l'hypoglycémie et ceux qui ont souvent des épisodes d'hypoglycémie. Il est nécessaire d’évaluer soigneusement la nécessité de conduire des véhicules ou de travailler avec des machines dans de telles circonstances.

Interactions médicamenteuses avec Amaril

L'utilisation simultanée d'Amaril avec certains médicaments peut entraîner à la fois une diminution et une augmentation de l'action hypoglycémiante du glimépiride. Par conséquent, les autres médicaments doivent être pris uniquement selon les directives ou sur notification du médecin. Le glimépiride est métabolisé par le cytochrome P450 2S9 (CYP2C9). Il est connu qu'en raison de l'administration simultanée d'inducteurs (par exemple, la rifampicine) ou d'inhibiteurs du CYP2C9 (par exemple, le fluconazole), ce métabolisme peut changer. Les résultats de l'étude d'interaction ip vivo ont montré que le fluconazole, l'un des inhibiteurs les plus puissants du CYP2C9, double environ l'AUC du glimépiride. L’existence de ces types d’interactions est attestée par l’expérience de l’utilisation d’Amaril et d’autres dérivés de sulfonylurée. Potentialisation de l'action hypoglycémiante et, par conséquent, dans certains cas, l'hypoglycémie, peut se produire dans le cas de la réception glimépiride simultanée des médicaments tels que la phenylbutazone, azapropazone, et oxyphenbutazone, la sulfinpyrazone, antidiabétiques insuline et orale preperaty, des sulfonamides à action prolongée, la metformine, les tétracyclines, les salicylates et PASK, inhibiteurs de la MAO, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles masculines, antibiotiques quinolones, chloramphénicol, probénécide, anticoaguleux coumarine yantas, miconazole, fenfluramine, pentoxifylline (lorsqu'elle est utilisée par voie parentérale à forte dose), fibrates, tritokvaline, inhibiteurs de l'ECA, fluconazole, fluoxétine, allopurinol, sympatholytiques, cyclo-, tro- et ifosfamides.
Réduction action hypoglycémiante et, par conséquent, une augmentation du taux de glucose dans le sang peut se produire lors de l'application de ces médicaments: les oestrogènes et les progestatifs, salidiurétiques, les diurétiques thiazidiques, préparations stimulation de la fonction de la thyroïde, les glucocorticoïdes, les dérivés de la phénothiazine, la chlorpromazine, l'adrénaline et sympathomimétiques, l'acide nicotinique (dose élevée) et ses dérivés, laxatifs (usage à long terme), phénytoïne, diazoxide, glucagon, barbituriques et rifampicine, acétozolam identifiant
Les antagonistes des récepteurs H2, les β-bloquants, la clonidine et la réserpine peuvent entraîner à la fois une potentialisation et une diminution de l’action hypoglycémique. Sous l'influence de sympatholytiques, tels que les β-bloquants adrénergiques, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine, les manifestations de la contre-régulation adrénergique de l'hypoglycémie peuvent être réduites, voire inexistantes. La consommation d'alcool peut renforcer ou affaiblir l'action hypoglycémiante du glimépiride de manière imprévue.
Le glimépiride peut à la fois augmenter et diminuer l’effet des dérivés de la coumarine.

Surdose de drogue d'Amaryl, symptômes et traitement

Cela peut entraîner une hypoglycémie, qui dure de 12 à 72 heures, et peut se reproduire après la première diminution de la gravité des symptômes. Les symptômes peuvent apparaître 24 heures après l’absorption du médicament. En règle générale, l'observation en clinique est recommandée pour ces patients. Des nausées, des vomissements et des douleurs épigastriques peuvent survenir. L'hypoglycémie peut souvent être accompagnée de symptômes neurologiques tels qu'anxiété, tremblements, vision trouble, coordination, somnolence, coma et convulsions.
Le traitement consiste tout d’abord à empêcher l’absorption du médicament. Pour ce faire, vous devez provoquer des vomissements, boire de l'eau ou de la limonade, prendre du charbon actif et du sulfate de sodium. Si une grande quantité de glimépiride est prise, un lavage gastrique est indiqué, suivi de l'utilisation de charbon actif et de sulfate de sodium. En cas de surdosage grave, une hospitalisation dans l'unité de soins intensifs est nécessaire. Dès que possible, il convient de commencer à introduire du glucose: le cas échéant, une injection intraveineuse unique de 50 ml de p-ra à 50%, puis une perfusion de 10% de p-ra, permettant de surveiller en permanence la glycémie. Un traitement ultérieur est symptomatique.
En cas d’hypoglycémie, en particulier chez les jeunes enfants ayant pris accidentellement Amaryl, il convient de surveiller attentivement la dose de glucose injectée pour éviter le risque de survenue d’une hyperglycémie dangereuse. Il est important de surveiller en permanence la glycémie.

Conditions de stockage du médicament Amaryl

Dans le lieu sombre à une température de 15-25 ° C

Amaryl

Description au 12 août 2014

  • Nom latin: Amaryl
  • Code ATX: A10BB12
  • Ingrédient actif: Glimepirid (Glimepiride)
  • Fabricant: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Allemagne)

La composition

Un comprimé du médicament contient le principe actif - glimépiride - 1 à 4 mg et des composants auxiliaires: lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, cellulose microcristalline, indigo carmin et stéarate de magnésium.

Formulaire de décharge

Amaryl se présente sous forme de comprimés contenant 1 à 4 mg, conditionnés en blister de 15 pièces. Un paquet de la drogue peut inclure 2, 4, 6 ou 8 ampoules.

Action pharmacologique

Les comprimés d'Amaryl ont un effet hypoglycémique.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

La prise de glimépiride peut réduire la concentration de glucose dans le sang en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Cet effet est lié à l'amélioration de la réponse des cellules bêta du pancréas à la stimulation physiologique avec le glucose.

La sécrétion d'insuline est régulée par l'interaction avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP situés sur les membranes des cellules bêta. Le glimépiride se lie sélectivement aux protéines et régule l’activité des canaux potassiques sensibles à l’ATP, c’est-à-dire leur fermeture ou leur ouverture.

Si les patients présentent un contrôle métabolique insuffisant tout en prenant la dose maximale de glimépiride, un traitement d'association par le glimépiride et la metformine est alors possible. Cela conduit à une amélioration significative du contrôle métabolique par rapport à l'utilisation de ces médicaments séparément. Une insulinothérapie simultanée est également autorisée. Une amélioration du contrôle métabolique a été observée, similaire à l'utilisation d'une seule insuline, mais dans ce cas, une dose d'insuline plus faible est utilisée.

Une prise répétée de glimépiride, par exemple 4 mg par jour, conduit à la concentration maximale d'une substance dans le sang, qui est atteinte après 2,5 heures.

L'ingestion contribue à la complète biodisponibilité absolue du principe actif. Manger a un léger effet sur l'absorption, ralentissant légèrement sa vitesse. Le glimépiride est excrété par les reins et les intestins. Dans la composition de l'urine, le médicament n'est pas détecté sans changement. Dans l'organisme, le glimépiride est métabolisé dans le foie par le CYP2C9 en deux métabolites, les dérivés hydroxyles et les dérivés carboxy. Il n'y a pas d'accumulation significative de la substance active dans le corps.

Indications Amaril

En règle générale, ce médicament est prescrit pour le diabète de type 2. Ce médicament contre le diabète peut être utilisé en monothérapie ou en association à l'insuline ou à la metformine.

Contre-indications

Il existe une assez longue liste de contre-indications à recevoir Amaril:

  • diabète de type 1;
  • troubles graves du foie et des reins;
  • acidocétose, précoma et coma diabétiques;
  • lactation, grossesse;
  • la présence de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au galactose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en lactase;
  • l'âge des enfants;
  • l'intolérance ou la sensibilité à la drogue et ainsi de suite.

Des précautions doivent être prises au stade initial du traitement des patients, car il existe actuellement un risque d'hypoglycémie. Si le risque de développer une hypoglycémie persiste, il est souvent nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou le schéma thérapeutique. En outre, une attention particulière exige la présence de maladies intercurrentes et autres, de modes de vie, de nutrition, etc.

Effets secondaires

Lors du traitement par Amaril, divers événements indésirables peuvent survenir, affectant d’une manière ou d’une autre l’activité de presque tous les systèmes organiques. Très souvent, les effets secondaires se manifestent par une hypoglycémie, qui se manifeste par des symptômes: maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, dépression, confusion et de nombreux autres symptômes. Parfois, un tableau clinique grave d'hypoglycémie ressemble à un accident vasculaire cérébral. Après son élimination, les symptômes indésirables disparaissent complètement.

Au stade initial du traitement, des problèmes de vision, d’appareil digestif, de formation de sang peuvent survenir. Il est également possible que des réactions allergiques se développent en complications. Par conséquent, si vous ressentez des symptômes indésirables, vous devriez immédiatement consulter un médecin.

Instructions pour Amaril (méthode et dosage)

Les comprimés sont destinés à un usage interne en général, sans mâcher ni boire beaucoup de liquide.

En règle générale, la dose du médicament est déterminée par la concentration de glucose dans le sang. Pour le traitement prescrit la plus faible dose, ce qui aide à réaliser le contrôle métabolique nécessaire

De plus, les instructions d'utilisation d'Amaril indiquent que le traitement nécessite une détermination régulière de la concentration de glucose dans le sang et du taux d'hémoglobine glycosylée.

Toute prise incorrecte de comprimés, ainsi que le saut de la dose suivante, n’est pas recommandée avec un dosage supplémentaire. De telles situations doivent être pré-négociées avec votre médecin.

Au début du traitement, on prescrit aux patients une dose quotidienne de 1 mg. Si nécessaire, la posologie est augmentée progressivement en surveillant régulièrement la concentration de glucose dans le sang conformément au schéma: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. La posologie quotidienne habituelle chez les patients qui maîtrisent bien le diabète est de 1 à 4 mg de la substance active. Une dose quotidienne de 6 mg ne produit d'effet que sur un petit nombre de patients.

Le schéma posologique quotidien du médicament est déterminé par le médecin, car il est nécessaire de prendre en compte différents facteurs, tels que le moment de la prise de nourriture, le volume d'activité physique, etc.

Souvent assigné une seule dose quotidienne du médicament, avant un petit déjeuner complet ou la première utilisation principale de la nourriture. Il est important qu'après avoir pris les pilules, ne manquez pas un repas.

On sait que l’amélioration du contrôle métabolique est associée à une sensibilité accrue à l’insuline et que, pendant le traitement, le besoin de glimépiride peut diminuer. Il est possible d’éviter le développement d’une hypoglycémie grâce à une réduction rapide de la posologie ou à l’arrêt du traitement par Amaril.

Au cours du processus thérapeutique, l’ajustement de la posologie du glimépiride peut être réalisé avec:

  • perte de poids du patient;
  • changements de mode de vie;
  • l'apparition d'autres facteurs entraînant une susceptibilité à l'hypoglycémie ou à l'hyperglycémie.

En règle générale, le traitement par Amaril dure longtemps.

Surdose

En cas de surdosage aigu ou d'utilisation prolongée de doses élevées de glimépiride, une hypoglycémie sévère pouvant menacer la vie peut survenir.

Si un surdosage est détecté, il est urgent de consulter un médecin. L'hypoglycémie peut être stoppée par un apport en glucides, par exemple du glucose ou un petit morceau de bonbon. Jusqu'à ce que les symptômes de l'hypoglycémie soient complètement éliminés, le patient doit faire l'objet d'une surveillance médicale attentive, dans la mesure où les manifestations indésirables peuvent reprendre. La poursuite du traitement dépend des symptômes.

Interaction

Prise simultanée de glimépirane, Inhibiteurs de la MAO, fluconazole, acide para-aminosalicylique, phénylbutazone, azapropazone, oxyphénbutazone, salicylates, sulfinpyrazone, klar l'itromycine, les sulfamides, les tétracyclines et autres.

En prenant de l'acétazolamide, des barbituriques, des corticostéroïdes, des diazoxides, des diététiques, de l'épinéphrine et d'autres médicaments sympathomimétiques, Glucagon, affaiblissement de l’effet hypoglycémique et, en conséquence, augmente la concentration de glucose dans le sang.

Renforcer ou atténuer l’effet hypoglycémiant du glimépiride est capable d’inhibiteurs des récepteurs histaminiques H2, de clonidine, de réserpine, de coumarine et de bêta-bloquants.

Conditions de vente

Pharmacie sur ordonnance.

Conditions de stockage

Amaril exige un endroit sombre, protégé des enfants, avec des températures allant jusqu'à 30 ° C.

Amaryl - instructions d'utilisation, analogues, critiques et formes de libération (comprimés à 1 mg, 2 mg, 3 mg et 4 mg, M avec Metformin à 250 mg et 500 mg) de médicaments pour le traitement du diabète sucré de type 2 non insulino-dépendant chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse. La composition

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Amaryl. A présenté des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation d'Amaril dans leur pratique. Une grande demande pour ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a pas aidé à se débarrasser de la maladie, des complications et des effets indésirables observés, qui n'ont peut-être pas été mentionnés dans l'annotation. Analogs of Amaril en présence d’analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement du diabète sucré de type 2 non insulino-dépendant chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition du médicament.

Amaryl est un médicament hypoglycémique oral, un dérivé de la sulfonylurée de la 3ème génération.

Glimepirid (ingrédient actif du médicament Amaryl) réduit la concentration de glucose dans le sang, principalement en raison de la stimulation de la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Son effet est principalement lié à la capacité améliorée des cellules bêta du pancréas à répondre à une stimulation physiologique avec du glucose. Par rapport au glibenclamide, le glimépiride, administré à faible dose, provoque la libération d'une plus petite quantité d'insuline lorsqu'il atteint à peu près la même diminution de la concentration de glucose dans le sang. Ce fait plaide en faveur de la présence d'effets hypoglycémiques extrapancréatiques chez le glimépiride (sensibilité accrue des tissus à l'insuline et à l'effet insulinomimétique).

Sécrétion d'insuline. Comme tous les autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride régule la sécrétion d'insuline en interagissant avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP situés sur les membranes des cellules bêta. Contrairement aux autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride se lie sélectivement à une protéine de masse moléculaire de 65 kilodaltons située dans les membranes des cellules bêta du pancréas. Cette interaction du glimépiride avec une protéine qui s'y lie régule l’ouverture ou la fermeture des canaux potassiques sensibles à l’ATP.

Glimepirid ferme les canaux potassiques. Cela provoque la dépolarisation des cellules bêta et conduit à la découverte de canaux calciques sensibles au voltage et à l'entrée de calcium dans la cellule. En conséquence, une augmentation de la concentration en calcium intracellulaire active la sécrétion d'insuline par exocytose.

Le glimépiride est beaucoup plus rapide et, en conséquence, forme plus souvent une liaison et est libéré de la liaison avec la protéine liée à celle-ci que le glibenclamide. On suppose que cette propriété du taux élevé d'échange du glimépiride avec une protéine qui s'y lie provoque son effet prononcé de sensibilisation des cellules bêta au glucose et leur protection contre la désensibilisation et l'épuisement prématuré.

L'augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline. Amaryl augmente les effets de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques.

Effet insulinomimétique. Le glimépiride a des effets similaires à ceux de l'insuline sur l'absorption de glucose par les tissus périphériques et la libération de glucose par le foie.

L'absorption du glucose par les tissus périphériques s'effectue par son transport dans les cellules musculaires et les adipocytes. Glimepirid augmente directement le nombre de molécules transportant le glucose dans les membranes plasmiques des cellules musculaires et des adipocytes. Une augmentation de l'ingestion de cellules de glucose entraîne l'activation de la phospholipase C spécifique du glycosylphosphatidylinositol. En conséquence, la concentration en calcium intracellulaire diminue, entraînant une diminution de l'activité de la protéine kinase A, qui à son tour entraîne la stimulation du métabolisme du glucose.

Le glimépiride inhibe la libération de glucose par le foie en augmentant la concentration de fructose-2,6-bisphosphate, qui inhibe la gluconéogenèse.

Effet sur l'agrégation plaquettaire. Amaryl réduit l'agrégation plaquettaire. Cet effet semble être associé à une inhibition sélective de la COX, responsable de la formation du thromboxane A, un important facteur d'agrégation plaquettaire endogène.

Action antiathérogène. Glimepirid contribue à la normalisation des lipides, réduit le taux de malondialdéhyde dans le sang, ce qui entraîne une diminution significative de la peroxydation des lipides. Chez les animaux, le glimépiride entraîne une réduction significative de la formation de plaques athérosclérotiques.

Réduire la gravité du stress oxydatif, présent en permanence chez les patients atteints de diabète de type 2. Le glimépiride augmente le niveau d'alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxyde dismutase.

Effets cardiovasculaires. Par les canaux potassiques sensibles à l'ATP, les dérivés de sulfonylurée affectent également le système cardiovasculaire. Par rapport aux dérivés de sulfonylurée traditionnels, le glimépiride a un effet significativement plus faible sur le système cardiovasculaire, ce qui peut s'expliquer par la nature spécifique de son interaction avec le canal potassique sensible à l'ATP qui s'y lie.

Chez les volontaires en bonne santé, la dose minimale efficace d’Amaril est de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est lié à la dose et reproductible. La réponse physiologique à l'activité physique (réduction de la sécrétion d'insuline) tout en prenant du glimépiride persiste.

Il n'y a pas de différence d'effet significative selon que le médicament a été pris 30 minutes avant un repas ou juste avant un repas. Chez les patients atteints de diabète sucré, un contrôle métabolique suffisant peut être obtenu dans les 24 heures avec une seule dose du médicament. De plus, dans une étude clinique menée chez 12 patients sur 16 présentant une insuffisance rénale (CC de 4 à 79 ml / min), un contrôle métabolique suffisant a également été obtenu.

Traitement d'association avec la metformine. Chez les patients présentant un contrôle métabolique insuffisant lors de l'utilisation de la dose maximale de glimépiride, un traitement d'association par le glimépiride et la metformine peut être instauré. Dans deux études, il a été démontré que la thérapie combinée améliorait le contrôle métabolique par rapport au traitement de chacun de ces médicaments séparément.

Traitement d'association avec l'insuline. Chez les patients dont le contrôle métabolique est insuffisant, une insulinothérapie simultanée peut être instaurée tout en prenant du glimépiride à des doses maximales. Selon les résultats de deux études portant sur l’utilisation de cette association, on obtiendrait la même amélioration du contrôle métabolique qu’avec l’utilisation d’une seule insuline. Cependant, une dose d'insuline plus faible est nécessaire en association.

La composition

Glimépiride + excipients (Amaril).

Glimépiride micronisé + chlorhydrate de metformine + excipients (Amaril M).

Pharmacocinétique

Avec l'absorption répétée du médicament à l'intérieur, une dose quotidienne de 4 mg Cmax dans le sérum est atteinte après environ 2,5 heures et est égale à 309 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et la Cmax du glimépiride dans le plasma sanguin, ainsi qu’entre la dose et l’ASC. Lorsqu’il ingère du glimépiride, sa biodisponibilité absolue est complète. Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf un léger ralentissement de sa vitesse. Le glimépiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Le glimépiride pénètre mal la barrière hémato-encéphalique.

La comparaison d'un seul et de multiples (2 fois par jour) de glimépiride n'a pas révélé de différences significatives dans les paramètres pharmacocinétiques, et leur variabilité chez différents patients était non significative. Aucune accumulation significative de glimépiride n'était présente.

Le glimépiride est métabolisé dans le foie avec la formation de deux métabolites - des dérivés hydroxylés et carboxylés, qui se trouvent dans l'urine et dans les fèces.

Après une administration orale unique, 58% du glimépiride est excrété par les reins (sous forme de métabolites) et 35% par les intestins. La substance active non modifiée n'est pas détectée dans les urines.

Chez les patients de sexe et de groupe d'âge différents, les paramètres pharmacocinétiques du glimépiride sont les mêmes.

Après administration orale, la metformine est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec un repas simultané, l'absorption de metformine diminue et ralentit. La metformine est rapidement distribuée dans les tissus et ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques. Métabolisé à un très faible degré. Excrété par les reins.

Pharmacocinétique d'Amaryl M avec des doses fixes de glimépiride et de metformine

Les valeurs de Cmax et de l'ASC lors de la prise d'une association de médicaments à dose fixe (un comprimé contenant 2 mg de glimépiride + 500 mg de metformine) répondent aux critères de bioéquivalence lorsque comparées aux mêmes indicateurs lorsque vous prenez la même association que des médicaments distincts (comprimé de glimépiride 2 mg et comprimé de metformine 500). mg).

En outre, une augmentation proportionnelle à la dose de la Cmax et de l'aire sous la courbe du glimépiride a été mise en évidence avec une augmentation de la dose de 1 mg à 2 mg d'une association de médicaments à dose fixe, associée à une dose fixe de metformine (500 mg).

De plus, il n'y avait pas de différence significative en matière de sécurité, y compris le profil des effets indésirables, entre les patients prenant Amaryl M 1 mg + 500 mg et les patients prenant Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Des indications

Traitement du diabète de type 2 (en plus du régime alimentaire, de l'exercice et de la perte de poids):

  • diabète sucré de type 2 non insulinodépendant (en monothérapie ou dans le cadre d’une thérapie associant la metformine ou l’insuline);
  • lorsque le contrôle glycémique ne peut être obtenu avec le glimépiride ou la metformine en monothérapie (Amaryl M);
  • lors du remplacement du traitement d'association par le glimépiride et la metformine afin de recevoir un médicament d'association (Amaryl M).

Formes de libération

Comprimés de 1 mg, 2 mg et 3 mg (Amaril).

Comprimés, enrobés de 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M avec Metformin).

Instructions pour l'utilisation et le dosage

En règle générale, la dose d'Amaryl est déterminée par la concentration cible de glucose dans le sang. Le médicament doit être utilisé à une dose minimale suffisante pour permettre le contrôle métabolique nécessaire.

Pendant le traitement par Amaryl, il est nécessaire de déterminer régulièrement le taux de glucose dans le sang. De plus, il est recommandé de surveiller régulièrement le taux d'hémoglobine glyquée.

La violation du médicament, par exemple, en sautant la réception de la dose suivante, ne doit pas être reconstituée par une administration ultérieure du médicament à une dose plus élevée.

Le médecin doit informer à l'avance le patient des mesures à prendre en cas de erreurs dans la prise d'Amaryl (en particulier lors du saut de la dose suivante ou des repas), ou dans les cas où il est impossible de prendre le médicament.

Les comprimés du médicament Amaryl doivent être pris entiers, sans croquer, en buvant une quantité suffisante de liquide (environ 1/2 tasse). Si nécessaire, les comprimés d'Amaryl peuvent être divisés en deux parties égales le long des risques.

La dose initiale d'Amaryl est de 1 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (à des intervalles de 1-2 semaines) sous le contrôle régulier de la glycémie et dans l'ordre suivant: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) par jour.

Chez les patients présentant un diabète sucré bien contrôlé, la dose quotidienne du médicament est généralement comprise entre 1 et 4 mg. Une dose quotidienne de plus de 6 mg n'est plus efficace que chez un petit nombre de patients.

Le temps que prend Amaryl et la distribution de la dose au cours de la journée sont déterminés par le médecin, en fonction du mode de vie du patient (heure des repas, niveau d'activité physique). La dose quotidienne est prescrite lors d'une réception, en règle générale, immédiatement avant le petit-déjeuner complet ou, si la dose quotidienne n'a pas été prise, juste avant le premier repas principal. Il est très important de ne pas sauter de repas après avoir pris les comprimés d'Amaril.

Parce que Un contrôle métabolique amélioré est associé à une augmentation de la sensibilité à l'insuline et, au cours du traitement, il est possible de réduire le besoin de glimépiride. Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire la dose rapidement ou d'arrêter de prendre Amaryl.

Conditions dans lesquelles un ajustement de la posologie du glimépiride peut également être nécessaire:

  • perte de poids;
  • les changements de mode de vie (changements dans le régime alimentaire, les heures de repas, la quantité d'exercice);
  • l'apparition d'autres facteurs susceptibles de favoriser l'apparition d'une hypoglycémie ou d'une hyperglycémie.

Le traitement par le glimépiride est généralement de longue durée.

Transfert d’un patient d’un autre médicament hypoglycémique par voie orale à un traitement par Amaryl

Il n'y a pas de relation exacte entre les doses du médicament Amaryl et les autres hypoglycémiants oraux. Lors du transfert de ces médicaments à Amaril, la dose quotidienne initiale recommandée de ce dernier est de 1 mg (même si le patient est transféré à Amaryl à partir de la dose maximale d'un autre hypoglycémiant oral). Toute augmentation de la dose doit être effectuée par étapes, en tenant compte de la réaction au glimépiride conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de considérer l'intensité et la durée de l'effet de l'agent hypoglycémique précédent. Une interruption du traitement peut être nécessaire pour éviter un effet additif augmentant le risque d'hypoglycémie.

Utiliser en association avec la metformine

Chez les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé, lors de la prise de glimépiride ou de metformine à des doses quotidiennes maximales, un traitement peut être instauré avec une association de ces deux médicaments. Dans ce cas, le traitement antérieur au glimépiride ou à la metformine se poursuit aux mêmes doses et l'administration supplémentaire de metformine ou de glimépiride est débutée à partir d'une faible dose, qui est ensuite ajustée en fonction du niveau cible de contrôle métabolique, jusqu'à la dose quotidienne maximale. Le traitement d'association doit être instauré sous surveillance médicale stricte.

Utiliser en association avec de l'insuline

Les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé tout en prenant du glimépiride à la dose quotidienne maximale peuvent recevoir simultanément de l'insuline. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride attribuée au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement à l'insuline commence par de faibles doses, qui augmentent progressivement sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné est effectué sous surveillance médicale étroite.

Amaril M comprimés

En règle générale, la dose d’Amaryl M est déterminée par la concentration cible de glucose dans le sang du patient. La plus petite dose doit être appliquée, suffisante pour obtenir le contrôle métabolique nécessaire.

Pendant le traitement par Amaryl M, il est nécessaire de déterminer régulièrement la concentration de glucose dans le sang. De plus, il est recommandé de contrôler régulièrement le pourcentage d'hémoglobine glyquée dans le sang.

Une prise de médicament incorrecte, par exemple, en sautant une dose régulière, ne doit jamais être reconstituée par la prise ultérieure d'une dose plus élevée.

Les actions du patient en cas d'erreur dans la prise du médicament (en particulier lors du saut de la dose suivante ou du repas), ou dans des situations où il est impossible de prendre le médicament, doivent être préalablement discutées entre le patient et le médecin.

Parce que L’amélioration du contrôle métabolique est associée à une sensibilité accrue des tissus à l’insuline; lors du traitement par Amaryl M, le besoin de glimépiride peut diminuer. Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire rapidement la dose ou d'arrêter de prendre Amaryl M.

Amaryl M doit être pris 1 ou 2 fois par jour au cours d'un repas.

La dose maximale de metformine à la fois est de 1000 mg. La dose quotidienne maximale: 8 mg de glimépiride, 2 000 mg de metformine.

Seulement chez un petit nombre de patients, une dose quotidienne supérieure à 6 mg de glimépiride est plus efficace.

Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, la dose initiale d'Amaryl M ne doit pas dépasser les doses quotidiennes de glimépiride et de metformine déjà prises par le patient. Lors du transfert de patients prenant une combinaison de préparations individuelles de glimépiride et de metformine à Amaryl M, sa dose est déterminée sur la base des doses de glimépiride et de metformine déjà prises séparément. S'il est nécessaire d'augmenter la dose, la dose quotidienne d'Amaryl M doit être augmentée par incréments de 1 comprimé d'Amaryl M 1 mg + 250 mg ou d'un demi-comprimé d'Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Généralement, le traitement avec Amaryl M est prolongé.

Il est connu que la metformine est principalement excrétée par les reins et, étant donné que le risque de survenue d'effets indésirables graves chez la metformine est plus élevé chez les patients insuffisants rénaux, elle ne peut être utilisée que chez les patients présentant une fonction rénale normale. En raison du fait que la fonction rénale diminue avec l’âge, la metformine doit être utilisée avec prudence chez les patients âgés. Il faut prendre soin de bien choisir la dose et d’assurer un suivi attentif et régulier de la fonction rénale.

Effets secondaires

  • le développement de l'hypoglycémie, qui peut être prolongée;
  • mal de tête;
  • faim aiguë;
  • nausée, vomissement;
  • la diarrhée;
  • flatulences;
  • l'anorexie;
  • goût métallique dans la bouche;
  • faiblesse
  • la léthargie;
  • troubles du sommeil;
  • anxiété;
  • agressivité;
  • concentration réduite;
  • diminution de la vigilance et ralentissement des réactions psychomotrices;
  • la dépression;
  • confusion
  • troubles de la parole;
  • l'aphasie;
  • déficience visuelle;
  • tremblement;
  • parésie;
  • violation de la sensibilité;
  • des vertiges;
  • impuissance;
  • perte de maîtrise de soi;
  • le délire;
  • des convulsions;
  • somnolence et perte de conscience jusqu'au développement du coma;
  • respiration superficielle et bradycardie;
  • transpiration accrue;
  • peau collante;
  • anxiété accrue;
  • la tachycardie;
  • augmentation de la pression artérielle;
  • sensation de palpitations;
  • l'angine de poitrine;
  • troubles du rythme cardiaque;
  • détérioration temporaire de la vision, en particulier au début du traitement, due aux fluctuations de la concentration de glucose dans le sang;
  • l'hépatite;
  • thrombocytopénie, leucopénie ou anémie hémolytique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose ou pancytopénie;
  • une diminution de la concentration de vitamine B12 dans le sérum sanguin en raison d'une diminution de son absorption intestinale;
  • réactions allergiques ou pseudo-allergiques (par exemple, prurit, urticaire ou éruption cutanée);
  • choc anaphylactique;
  • vascularite allergique;
  • la photosensibilisation;
  • acidose lactique.

Contre-indications

  • diabète de type 1;
  • acidocétose diabétique (avec antécédents), coma diabétique et précome;
  • acidose métabolique aiguë ou chronique;
  • insuffisance hépatique sévère (manque d'expérience en matière d'utilisation d'insuline; un traitement à l'insuline est nécessaire pour assurer un contrôle glycémique adéquat);
  • patients sous hémodialyse (manque d'expérience avec l'application);
  • insuffisance rénale et altération de la fonction rénale;
  • affections aiguës pouvant entraîner une altération de la fonction rénale (déshydratation, infections graves, choc, injection intravasculaire d'agents de contraste contenant de l'iode);
  • maladies aiguës et chroniques pouvant causer une hypoxie tissulaire (insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus aigu du myocarde, subaiguë, choc);
  • une tendance au développement de l'acidose lactique, l'acidose lactique dans l'histoire;
  • situations stressantes (blessures graves, brûlures, chirurgie, infections graves avec fièvre, septicémie);
  • épuisement, jeûne, observance d'un régime hypocalorique (moins de 1000 calories par jour);
  • violation de l'absorption d'aliments et de médicaments dans le tube digestif (avec obstruction intestinale, parésie intestinale, diarrhée, vomissements);
  • alcoolisme chronique, intoxication alcoolique aiguë;
  • déficit en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose;
  • grossesse, planification de la grossesse;
  • période d'allaitement;
  • enfants et adolescents de moins de 18 ans (expérience clinique insuffisante);
  • hypersensibilité à la drogue;
  • Hypersensibilité aux dérivés de sulfonylurée, aux sulfamides ou aux biguanides.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Amaryl et Amaryl M sont contre-indiqués pendant la grossesse. En cas de grossesse planifiée ou en cas de grossesse, la femme doit être transférée à un traitement par insuline.

Il est établi que le glimépiride est excrété dans le lait maternel. Pendant l'allaitement, vous devez transférer une femme à l'insuline ou cesser d'allaiter.

Utilisation chez les enfants

L'étude sur l'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans atteints de diabète de type 2 n'a pas été menée. L'utilisation du médicament est contre-indiquée dans ce groupe d'âge de patients.

Utilisation chez les patients âgés

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés (la fonction rénale est souvent altérée de façon asymptomatique), dans les cas de détérioration de la fonction rénale, tels que le début de l’utilisation d’antihypertenseurs ou de diurétiques, ainsi que d’anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (AINS) (risque accru). développement de l’acidose lactique et autres effets secondaires de la metformine).

Instructions spéciales

Les conditions cliniques stressantes, telles que les traumatismes, les interventions chirurgicales, les infections dues à une température fébrile et le contrôle métabolique peuvent être aggravés chez les patients diabétiques. Par conséquent, un traitement temporaire par insulinothérapie peut être nécessaire pour maintenir un contrôle métabolique adéquat.

Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut être accru, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive de la concentration de glucose dans le sang.

Les facteurs contribuant au risque d'hypoglycémie incluent:

  • réticence ou incapacité du patient (plus souvent observé chez les patients âgés) à coopérer avec le médecin;
  • malnutrition, prise alimentaire irrégulière ou repas manqués;
  • déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
  • changement de régime;
  • boire de l'alcool, en particulier lorsqu'il est associé à des sauts de repas;
  • insuffisance rénale grave;
  • dysfonctionnement hépatique grave (chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, une insulinothérapie est indiquée, au moins jusqu'à ce que le contrôle métabolique soit atteint);
  • surdose de glimépiride;
  • certains troubles endocriniens décompensés qui altèrent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à une hypoglycémie (par exemple, un dysfonctionnement de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, insuffisance surrénalienne);
  • consommation simultanée de certains médicaments;
  • recevoir le glimépiride en l’absence d’indication de sa réception.

Le traitement par les sulfonylurées, notamment le glimépiride, peut entraîner le développement d'une anémie hémolytique. Par conséquent, chez les patients atteints de déficit en glucose 6-phosphate déshydrogénase, une attention particulière doit être portée lors de la prescription de glimépiride, il est préférable d'utiliser des agents hypoglycémiques non dérivés du sulfonylurée.

Dans le cas des facteurs de risque susmentionnés de survenue d'une hypoglycémie, ainsi que dans le cas de maladies intercurrentes pendant le traitement ou d'un changement de mode de vie du patient, un ajustement de la posologie d'Amaril ou de l'ensemble du traitement peut être nécessaire.

Les symptômes d'hypoglycémie résultant d'une contre-régulation adrénergique du corps en réponse à l'hypoglycémie peuvent être légers ou absents lors du développement progressif de l'hypoglycémie, chez les patients âgés, les patients présentant des troubles du système nerveux autonome ou les patients recevant des bloqueurs adrénergiques, la clonidine, la réserpine, guanéthidine et autres médicaments sympatholytiques.

L'hypoglycémie peut être rapidement éliminée en prenant immédiatement des glucides rapidement digestibles (glucose ou saccharose). Comme avec les autres dérivés de sulfonylurée, malgré le soulagement initial réussi de l'hypoglycémie, l'hypoglycémie peut reprendre. Par conséquent, les patients doivent rester sous surveillance constante. En cas d'hypoglycémie sévère, un traitement immédiat et la surveillance par un médecin sont également nécessaires, et dans certains cas, l'hospitalisation du patient.

Pendant le traitement, Amaril nécessite une surveillance régulière de la fonction hépatique et une image du sang périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes).

Des effets indésirables tels qu'une hypoglycémie grave, des modifications graves de la composition du sang, des réactions allergiques graves, une insuffisance hépatique peuvent constituer un danger de mort. Par conséquent, si de telles réactions se développent, le patient doit en informer immédiatement le médecin traitant, arrêter de prendre le médicament et ne pas le reprendre sans l'avis de son médecin..

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Au début du traitement, après un changement de traitement ou avec une réception irrégulière du glimépiride, il peut y avoir une diminution de la concentration de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices provoquées par une hypo- ou une hyperglycémie. Cela peut nuire à l'aptitude à conduire des véhicules à moteur ou à contrôler diverses machines et mécanismes.

Interactions médicamenteuses

L'interaction du glimépiride avec d'autres médicaments

Lorsque d'autres médicaments sont prescrits ou annulés en même temps à un patient prenant du glimépiride, des réactions indésirables sont possibles: une augmentation ou une diminution de l'action hypoglycémiante du glimépiride. D'après l'expérience clinique du glimépiride et d'autres sulfonylurées, les interactions médicamenteuses suivantes doivent être envisagées.

Avec les médicaments inducteurs et inhibiteurs de l’isoenzyme CYP2C9: le glimépiride est métabolisé avec la participation de l’isoenzyme CYP2C9. Son métabolisme est influencé par l'utilisation simultanée d'inducteurs d'isoenzyme CYP2C9, par exemple la rifampicine (risque de réduction de l'effet hypoglycémiant du glimépiride lors de son utilisation avec les inducteurs de l'isoenzyme CYP2C9 et de son effet protecteur). augmentation du risque d'hypoglycémie et des effets indésirables du glimépiride lorsqu'il est pris en même temps que des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9 et du risque de réduction de son hypoglycémie chesky lors de leur annulation sans ajustement de la posologie du glimépiride).

Avec des médicaments qui augmentent l'hypoglycémie, glimépiride: insuline Inhibiteurs de la MAO, miconazole, fluconazole, acide aminosalicylique, pentoxifylline (doses parentérales élevées), phénylbutazone, azapropazone, oxyphénbutazone, probénécide, anticancéreux médicaments détail quinolone dérivés, les salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycine, antibiotiques sulfamides, les tétracyclines, tritokvalin, trofosfamide: augmentation du risque d'hypoglycémie, tandis que l'utilisation de ces médicaments avec le glimépiride et le risque de détérioration du contrôle de la glycémie à leur annulation sans dose de correction de glimépiride.

Avec des médicaments qui affaiblissent l’effet hypoglycémique: acétazolamide, barbituriques, glucocorticoïdes (GCS), diazoxide, diurétiques, épinéphrine (adrénaline) ou d’autres sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (usage à long terme), acide nicotinique (doses élevées), estrogènes, progestogènes, femmes, Phénytoïne, rifampicine, hormones thyroïdiennes: risque d’aggravation du contrôle glycémique lorsqu’il est utilisé en association avec ces médicaments et d’augmentation du risque d’hypoglycémie s’ils sont annulés sans ajustement posologique glimépir ida

Avec les bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine, les bêta-bloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine: l'amplification et la réduction de l'effet hypoglycémiant du glimépiride sont possibles. Une surveillance attentive de la concentration de glucose dans le sang est requise. Les bêta-bloquants, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine, en bloquant les réactions du système nerveux sympathique en réponse à l'hypoglycémie, peuvent rendre le développement de l'hypoglycémie plus imperceptible pour le patient et le médecin, augmentant ainsi le risque de survenue de celle-ci.

Avec l'éthanol: l'utilisation d'éthanol, qu'elle soit aiguë ou chronique, peut de manière imprévisible affaiblir ou renforcer l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Avec les anticoagulants indirects, les dérivés de la coumarine: le glimépiride peut à la fois renforcer et réduire les effets des anticoagulants indirects, les dérivés de la coumarine.

Avec les séquestrants d’acide biliaire: le ver de roue se lie au glimépiride et réduit l’absorption du glimépiride par le tractus gastro-intestinal. Dans le cas du glimépiride, au moins 4 heures avant l'ingestion de la roue, aucune interaction n'est observée. Par conséquent, glimépiride doit être pris au moins 4 heures avant de prendre le fauteuil roulant.

Interaction de la metformine avec d'autres médicaments

Avec l'éthanol (alcool): l'intoxication alcoolique aiguë augmente le risque d'acidose lactique, en particulier en cas de saut ou d'alimentation insuffisante, en cas d'insuffisance hépatique. La consommation d'alcool (éthanol) et les préparations contenant de l'éthanol doivent être évités.

Avec les agents de contraste contenant de l'iode: l'administration intravasculaire d'agents de contraste contenant de l'iode peut entraîner une insuffisance rénale, ce qui peut entraîner une accumulation de metformine et un risque accru de développer une acidose lactique. La metformine doit être interrompue avant ou pendant l’étude et ne doit pas être reprise dans les 48 heures qui suivent; le renouvellement de la metformine n'est possible qu'après l'étude et l'obtention d'indicateurs normaux de la fonction rénale.

Avec des antibiotiques à effet néphrotoxique prononcé (gentamicine): un risque accru d’acidose lactique.

Combinaisons de médicaments avec de la metformine qui exigent de la prudence

Avec GCS (systémique et à usage local), bêta-2-adrénostimulants et diurétiques à activité hyperglycémique interne: le patient doit être informé de la nécessité d’une surveillance plus fréquente de la glycémie matinale, en particulier au début du traitement combiné. Il peut être nécessaire d’adapter les doses de traitement hypoglycémique pendant ou après l’arrêt des médicaments mentionnés ci-dessus.

Avec les inhibiteurs de l'ECA: Les inhibiteurs de l'ECA peuvent réduire la concentration de glucose dans le sang. Il peut s'avérer nécessaire d'ajuster les doses de traitement hypoglycémique pendant ou après l'arrêt des inhibiteurs de l'ECA.

Avec des médicaments qui renforcent l'effet hypoglycémiant de la metformine: insuline, sulfonylurées, stéroïdes anabolisants, guanéthidine, salicylates (y compris l'acide acétylsalicylique), bêta-bloquants (notamment le propranolol), inhibiteurs de la MAO: en cas d'utilisation simultanée de ces médicaments avec la metformine, une surveillance étroite du patient et un contrôle de la concentration de glucose dans le sang sont nécessaires, car il est possible de renforcer l'effet hypoglycémiant de la metformine.

Avec des médicaments qui affaiblissent l'action hypoglycémiante de Metformine: épinéphrine, des corticostéroïdes, des hormones thyroïdiennes, oestrogènes, le pyrazinamide, l'isoniazide, l'acide nicotinique, les phénothiazines, les diurétiques thiazidiques ou diurétiques d'autres groupes, les contraceptifs oraux, la phénytoïne, les sympathomimétiques, les inhibiteurs du canal calcique lent: dans le cas d'une application simultanée ces médicaments avec la metformine nécessitent une surveillance attentive du patient et un contrôle de la concentration de glucose dans le sang, car affaiblissement possible de l'action hypoglycémique.

Interaction à prendre en compte

Avec le furosémide: dans une étude clinique sur l'interaction de la metformine et du furosémide une fois pris chez des volontaires sains, il a été montré que l'utilisation simultanée de ces médicaments affectait leurs paramètres pharmacocinétiques. Le furosémide a augmenté la Cmax de la metformine dans le plasma de 22%, une AUC de 15% sans modification significative de la clairance rénale de la metformine. Utilisés avec la Cmax et l'ASC de la metformine, le furosémide a diminué de 31% et 12%, respectivement, par rapport à la monothérapie au furosémide, et la T1 / 2 terminale a diminué de 32% sans modification significative de la clairance rénale du furosémide. Les informations sur l'interaction de la metformine et du furosémide lors d'une utilisation prolongée sont manquantes.

Avec la nifédipine: dans une étude clinique sur l'interaction de la metformine et de la nifédipine une fois prises chez des volontaires sains, il a été montré que l'utilisation simultanée de nifédipine augmentait la Cmax et l'ASC de la metformine dans le plasma sanguin, respectivement, et augmentait également la quantité de metformine excrétée par les reins. La metformine a eu un effet minimal sur la pharmacocinétique de la nifédipine.

Avec les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine): les médicaments cationiques dérivés de la sécrétion tubulaire dans les reins sont théoriquement capables d’interagir avec la metformine à la suite d’une compétition pour un système de transport canalaire commun. Cette interaction entre la metformine et la cimétidine orale a été observée chez des volontaires sains au cours d'études cliniques d'interactions uniques et multiples de la metformine et de la cimétidine, où il y avait une augmentation de 60% de la Cmax plasmatique et de la concentration sanguine totale de metformine et une augmentation de 40% de l'ASC plasmatique et totale de la metformine. Une fois pris, il n'y avait pas de changement dans T1 / 2. La metformine n'a pas eu d'effet sur la pharmacocinétique de la cimétidine. Bien que cette interaction reste purement théorique (à l'exception de la cimétidine), une surveillance attentive des patients doit être assurée et la posologie de la metformine et / ou du médicament en interaction doit être ajustée en cas d'administration simultanée de médicaments cationiques excrétés du système de sécrétion des tubules proximaux des reins.

Avec le propranolol, l'ibuprofène: chez des volontaires sains ayant participé à des études sur l'administration unique de metformine et de propranolol, ainsi que de metformine et d'ibuprofène, aucune modification de leurs paramètres pharmacocinétiques n'a été observée.

Analogues du médicament Amaryl

Analogues structurels de la substance active:

Analogues du groupe pharmacologique (agents hypoglycémiques):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • L'arfazétine;
  • L'astrozone;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Hilemal;
  • La glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenese retard;
  • Glibenclamide;
  • Le glidiab;
  • Le gliclazide;
  • Glycone;
  • Glimépiride;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Guarem;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglythazone;
  • Invokana;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • La metformine;
  • Chlorhydrate de metformine;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglite;
  • Reclid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • La formétine;
  • Formin Pliva;
  • Forsig;
  • Chlorpropamide;
  • Euglucon;
  • Januia.