Tartrate d'adrénaline (chimie, pharmacologie)

Tartrate d'épinéphrine (Adrenalini tartras), hydrogène (1R) -1 (3,4-dihydroxyphényl) -2 (méthylamino) éthanol (2R, 3S) -2,3-dihydroxyba-tandioate

La formule brute de l'adrénaline est C9H13NO3-C4H6O6.

La masse moléculaire du tartrate d'adrénaline est de 333,3.

Propriétés physico-chimiques de l'hormone adrénaline

Ingrédient actif pharmacologique d’origine naturelle et synthétique. L'adrénaline est une hormone surrénale. Poudre blanche ou blanc verdâtre, sous forme de cristaux, facilement soluble dans l'eau, très soluble dans l'alcool, pratiquement insoluble dans l'éther. Spectre UV: λmax = 279 nm (= 79-85) dans l'acide chlorhydrique p-re 0,01 M. [Α] D20 = de -50 ° à -54 ° C d'une solution basique d'adrénaline dans une solution d'acide chlorhydrique 0,5 M. Conservez les médicaments contre l'adrénaline dans des récipients hermétiquement fermés, à l'abri de la lumière et inaccessibles aux enfants.

Identifié par le spectre d'absorption infrarouge de la substance; Le spectre UV d'une solution d'une substance dans une solution d'acide chlorhydrique à 0,01 M a λmax = 279 nm (= 79-85) conduit la réaction de formation d'adrénochrome sous l'action d'une solution d'iode à pH 3,6 (qui donne une couleur rouge-violet) à l'hydroxyle phénolique dans la molécule par réaction avec une solution de chlorure de fer (III) (qui donne une couleur vert émeraude qui, lorsque l'on ajoute une solution d'ammoniac, se change en rouge cerise, puis en rouge orangé) après chauffage de la substance avec du diéthoxytétrahydrofurane en présence d'acide acétique glacé, ajouter une solution de diméthylaminobène Le zaldéhyde dans un mélange de tartrates de glace d'acide chlorhydrique et acétique (jaune) est déterminé par réaction avec du résorcinol en présence d'acide sulfurique concentré (qui donne une couleur bleu foncé qui passe au rouge avec l'ajout d'eau). Déterminée quantitativement par la méthode d’acidimétrie en milieu non aqueux (acide acétique) (indicateur de violet cristallisé).

Groupe pharmacologique de tartrate d'adrénaline

Les préparations d'adrénaline appartiennent aux groupes B02BC09; A01AD01; С01СА24; R03CA01. médicaments α1-, α2-, β1-, β2-sympathomimétiques.

Effets pharmacologiques de l'adrénaline

Les préparations d'adrénaline sont largement utilisées en médecine humaine et vétérinaire. L'adrénaline augmente la force et la fréquence des battements cardiaques, la conduction cardiaque, la demande en oxygène du myocarde. Il augmente les accidents vasculaires cérébraux et le volume cardiaque cardiaque, ainsi que la pression artérielle systolique et moyenne, mais diminue les effets diastoliques. Il contracte les vaisseaux des muqueuses, de la peau, des reins et d'autres organes internes de la cavité abdominale, mais élargit les vaisseaux du cœur, du cerveau et des poumons, ce qui provoque la centralisation de la circulation sanguine dans son mode forcé. Il a un effet bronchodilatateur (réduit le tonus et la sécrétion des bronches). Réduit le tonus des organes du tractus gastro-intestinal. Ralentit la libération d'histamine. Montre l'activité antichoc. Stimule la lipolyse, augmente la glycémie. Provoque une mydriase due à la réduction du muscle radial de l'iris de l'œil, réduit la pression intra-oculaire en réduisant la production de liquide intra-oculaire. Renforce et prolonge l'action des anesthésiques locaux à la suite de l'inhibition de leur absorption.

Utilisation de l'adrénaline

Les préparations d'adrénaline sont utilisées pour:

  • arrêt cardiaque (injection intraventriculaire)
  • choc anaphylactique
  • coma hypoglycémique
  • syndrome d'obstruction bronchique
  • glaucome à angle ouvert (sous forme de gouttes oculaires)
  • dans des solutions associées à des anesthésiques locaux (prolongeant leur action pharmacologique) capables de dilater des vaisseaux (novocaïne, dikaïne, etc.), mais pas à celles qui, au contraire, les rétrécissent (par exemple, la cocaïne) (voir Adrénorécepteurs).
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Bon à savoir

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Adrénaline

ADRENALINE (de novolat. Adrenalis - surrénalien) [1- (3,4-dihydroxyphényl) -2-méthylaminoéthanol, épinéphrine], disent-ils. m 183,21; incolore des cristaux. Pour l'isomère L, M. Pl. 212 ° C, pour le racémate 204 ° C (les deux îles fondent avec décomposition). Pour l'isomère L entre 20 ° C et 51 ° C (concentration de 2 g dans 100 ml de HCl 5N). Adrénaline bien sol. dans l'eau chaude, mauvais - dans le froid, pas sol. plus org. p-riteley. Entre dans le district, caractéristique des pyrocatéchines, par exemple. dérivés oxydés en o-quinone, avec FeCl3 forme des produits verts.

La L-Adrénaline est une hormone de la couche cérébrale des glandes surrénales de l'homme et des animaux (l'isomère D est 15 fois moins actif). Les interactions avec les récepteurs adrénergiques entraînent un rétrécissement des petits vaisseaux sanguins, une hypertension artérielle, une augmentation de la fonction cardiaque et un relâchement des muscles bronchiques et intestinaux. Contacter la spécificité récepteurs de cellules contenant du glycogène, stimule l'enzyme adenylate cyclase, responsable de la synthèse de cyclique. adénosine monophosphate. Ce dernier active à son tour une cascade de réactions enzymatiques, conduisant notamment à la dégradation du glycogène et à l'augmentation du taux de glucose dans le sang. L'épinéphrine stimule également la dégradation des triglycérides (graisses) dans les tissus et améliore le catabolisme. processus. Lorsque des expériences émotionnelles, en particulier dans des situations stressantes, augmentent le travail musculaire, le refroidissement, l'abaissement du taux de sucre, le niveau d'adrénaline dans le sang augmente de façon spectaculaire, ce qui garantit l'adaptation de l'organisme aux nouvelles conditions.

Adrénaline isolée des glandes surrénales de grands animaux ou synthétisée, par exemple. interaction pyrocatéchine avec de l'acide chloracétique. Sous forme d'hydrochlorure ou d'hydrotartrate, il est utilisé en médecine.

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Utiliser Littérature pour l'article "ADRENALIN": Adrenaline and Norepinephrine, M., 1964; Matlina E.Sh., Menshikov VV, Biochimie clinique des catécholamines, M., 1967; Utevsky A.M., Rasin M.S., "Succès de la biologie moderne", 1972, t 73, vol. 3, s. 323-41; Frontiers in Catecholamine Research, éd. par E. Usdin, S. Snyder, N.Y., [1973]. H.H. Tchernov

Page "Adrénaline" préparée sur la base d'une encyclopédie chimique.

Formule chimique d'adrénaline

Formule vraie, empirique ou brute: C9H13NON3

La composition chimique de l'adrénaline

Poids moléculaire: 183 207

L'épinéphrine (épinéphrine) (L-1 (3,4-dioxyphényl) -2-méthylaminoéthanol) est la principale hormone de la médullosurrénale, ainsi qu'un neurotransmetteur. Sur la structure chimique est la catécholamine. L'adrénaline se trouve dans divers organes et tissus et se forme en quantités importantes dans le tissu chromaffinique, en particulier dans la médullosurrénale. Il a été ouvert en 1901.

L'adrénaline synthétique est utilisée comme drogue sous le nom "d'épinéphrine".

L'adrénaline est produite par les cellules neuroendocrines de la médullosurrénale et est impliquée dans la réalisation d'une condition dans laquelle le corps se mobilise pour éliminer la menace. Sa sécrétion augmente considérablement dans des conditions stressantes, des situations limites, le sentiment de danger, l'anxiété, la peur, les blessures, les brûlures et le choc. La teneur en adrénaline dans le sang augmente, notamment avec l'augmentation du travail musculaire. L'action de l'adrénaline est associée à l'effet sur les récepteurs α et β-adrénergiques et coïncide à bien des égards avec les effets de l'excitation des fibres nerveuses sympathiques. Il provoque une vasoconstriction des organes de la cavité abdominale, de la peau et des muqueuses. dans une moindre mesure, il contracte les vaisseaux des muscles squelettiques, mais dilate les vaisseaux du cerveau. La pression artérielle augmente avec l'adrénaline.

L'adrénaline (épinéphrine), ce que c'est, les fonctions, les avantages et les inconvénients de «l'hormone de succès»

Quelle personne n'a jamais ressenti l'effet de l'adrénaline sur le corps? Il n'y a pas de telles personnes. Après tout, tout le monde, même le plus petit des enfants, était stressé au moins une fois dans sa vie. Où adrénaline est produite, pourquoi il est nécessaire, si elle est bénéfique ou nuisible, comment elle peut sauver des vies ou la ruiner - tout cela peut être trouvé dans l'article ci-dessous.

Qu'est-ce que l'adrénaline?

L'adrénaline (également connue sous le nom d'épinéphrine) est une hormone responsable de l'émergence de sentiments d'anxiété, de peur, de stress et de danger. Le nom qu'il a reçu du terme glande surrénale, parce que Ce corps en anglais sonne comme une "glande surrénale", et c'est lui qui produit l'adrénaline. Dans certaines quantités, l'épinéphrine est toujours présente dans les organes et les tissus. Sa présence est vitale pour le corps, car elle oblige le cerveau à prendre des décisions éclaires en une fraction de seconde: défendre ou courir.

La formule de l'adrénaline est la suivante:

Qu'est-ce que l'adrénaline? De par sa nature chimique, c'est une catécholamine. C'est à dire C'est une substance physiquement active qui intervient dans le métabolisme et maintient la stabilité du corps en cas de surmenage physique et nerveux.

L'hormone adrénaline est produite dans les glandes surrénales dans des situations stressantes. En outre, cette glande à vapeur produit également une autre hormone - la norépinéphrine, qui participe également à la mise en œuvre de réactions de type «frapper ou courir», mais dans une bien moindre mesure.

Le mécanisme d'action de l'adrénaline est que le signal d'alarme est reçu par une partie du cerveau - l'hypothalamus. Il envoie immédiatement l'ordre aux glandes surrénales, qui réagissent à la libération de l'hormone dans le sang.

L'effet de l'adrénaline sur le corps est accompagné d'une pression accrue, d'une accélération du rythme cardiaque et d'une dilatation de la pupille. Activité physique, mentale et mentale activée. Pour alimenter le corps en énergie supplémentaire, le glucose commence à être produit de manière plus active, tandis que la sensation de faim s’estompe. Pour assurer un flux sanguin maximal au cerveau, les systèmes digestif et urinaire sont fermés.

En conséquence, dans les plus brefs délais, une personne devient plus rapide, plus forte et aiguise ses sens. Tout cela nous permet de sauver des vies dans des situations extrêmes. L'adrénaline dans le sang est extrêmement importante en cas de blessures graves et de brûlures étendues - la douleur est atténuée, quelle qu'elle soit, ce qui augmente le temps d'assistance.

Lorsque le danger est passé et que l'adrénaline est revenue à la normale, la personne commence à ressentir une faim intense, la fatigue apparaît et les réactions ralentissent.

Que peut-on ressentir quand l'adrénaline est libérée dans le sang?

Au moment où l'hormone fait un bond, la personne commence instantanément à se sentir étrange et inhabituelle. Quelqu'un commence à battre mon cœur frénétiquement, à accélérer la respiration, parfois une forte pulsation se fait sentir dans les tempes. D'autres salivent abondamment et ont un goût inhabituel dans la bouche. Beaucoup ont beaucoup transpiré, cela est particulièrement visible sur les paumes, les jambes cessent d'obéir. Dans tous les cas, ces changements sont réversibles.

Cela vaut la peine de savoir qu’après l’excitation, l’inhibition se produit immédiatement. La personne commence à se sentir vide et léthargique. Plus l'influence de l'hormone est forte, plus le sentiment d'inhibition sera long.

Avantages et inconvénients de l'adrénaline pour le corps humain

Le bénéfice est ressenti si ses indicateurs n'augmentent que dans de rares cas et non de manière permanente. Afin de ne pas porter un coup dur au corps, l'action de l'hormone est brève et dans une situation ordinaire, littéralement en 5 minutes, sa quantité est dans les limites de la normale.

Effet de l'adrénaline sur le corps:

  • possède des propriétés antiallergiques et anti-inflammatoires;
  • soulage le bronchospasme et réduit le développement de l'œdème muqueux;
  • provoque un spasme des petits vaisseaux de la peau, à la suite de quoi les membres reçoivent moins de sang que d'habitude. En même temps, il stimule le système de coagulation, augmentant la viscosité du sang, ce qui permet d’arrêter très rapidement les pertes de sang avec divers traumatismes et blessures;
  • augmente la vigilance;
  • améliore la décomposition des graisses et inhibe leur synthèse;
  • effet positif sur la performance des muscles squelettiques, ce qui est important avec la fatigue: il est capable de courir plus vite, de sauter plus haut et plus loin, de soulever les poids les plus lourds par rapport à son propre poids;
  • augmente le seuil de douleur.

Le métabolisme accéléré entraîne une augmentation de la température. Les glandes sudoripares sont utilisées pour traiter un zèle particulier, refroidir le corps et prévenir la surchauffe.

C'est important! Il faut se rappeler qu’être constamment surexcité est dangereux pour la santé. L'adrénaline n'est pas seulement un ami, mais également un ennemi de notre corps. À des taux critiques, une déficience visuelle et auditive peut survenir. Si l'hormone adrénaline est produite au-dessus de la norme, elle peut alors être nocive.

Ses fonctions négatives sont les suivantes:

  • la pression dépasse sa norme;
  • une augmentation du myocarde est lourde de maladies cardiaques graves, toutes sortes d'effets augmentent considérablement le risque de crise cardiaque;
  • une vasoconstriction du sang et une formation accrue de plaquettes ont un effet négatif sur la santé;
  • l'épuisement de la médullosurrénale peut provoquer un arrêt cardiaque;
  • des taux d'hormones toujours élevés conduisent à des ulcères d'estomac;
  • le stress habituel provoque une dépression chronique;
  • diminue la masse musculaire;
  • insomnie, vertiges chroniques, respiration excessivement rapide, nervosité accrue, anxiété déraisonnable.

Le moment le plus désagréable associé à la libération de l'hormone - la relaxation des muscles lisses de l'intestin et de la vessie. Les personnes atteintes d'un psychisme instable peuvent être touchées par la «maladie de l'ours». Dans les moments de stress, ils éprouvent un besoin incontrôlable d'aller aux toilettes, parfois la miction commence spontanément et des selles molles sont observées.

Traitement avec l'adrénaline

Comme il est apparu ci-dessus, lorsque l'hormone adrénaline est produite, elle active la capacité des organes de fonctionner dans des états critiques. C'est la base de la thérapie d'adrénaline. En arrêtant le travail des systèmes internes du patient, le médecin injecte de l'épinéphrine, son action dure environ 5 minutes et pendant ce temps, le personnel médical procède à une réanimation pour sauver des vies.

Les effets de l'adrénaline sur le corps sont divers et ont trouvé de nombreuses applications dans diverses branches de la médecine. L'hormone est utilisée dans la pratique médicale comme:

  • agent hyperglycémique pour le surdosage d’insuline;
  • antiallergique pour le choc anaphylactique (œdème laryngé);
  • bronchodilatateur, vasoconstricteur et hypertenseur pour l'expansion des bronches dans l'asthme;
  • un moyen de ventiler les saignements superficiels de la peau et des muqueuses;
  • plus à l'anesthésie pour la vasoconstriction. En tant que tel, il ralentit le flux sanguin pour réduire le taux d'absorption de l'anesthésique, ce qui permet d'augmenter la durée du soulagement de la douleur.

En médecine, 2 sels d'adrénaline sont utilisés: chlorhydrate et hydrotartrate.

  • le premier sel est utilisé en cas de chute brutale de la pression, de réactions allergiques rapides comme un fond de médicament, avec une glycémie extrêmement basse, des crises d'asthme et des troubles du rythme cardiaque
  • le second est administré avec un choc anaphylactique, avec une surdose d’insuline, pour soulager les crises d’asthme, avec un œdème laryngé. Contenus dans des pommades et des gouttes stériles, qui ont trouvé une application dans la pratique ophtalmique et ORL. Sous la forme d'une solution à 1-2% est utilisé dans le traitement du glaucome, afin de réduire la pression du fluide à l'intérieur de l'oeil.

Le schéma posologique est déterminé par le médecin. Les préparations d'adrénaline sont injectées lentement par voie sous-cutanée, moins souvent - par voie intramusculaire et par voie intraveineuse.

Comme tout médicament, il a des contre-indications:

  • palpitations cardiaques et rythme cardiaque irrégulier;
  • la période de grossesse et d'allaitement;
  • intolérance individuelle;
  • tumeur bénigne hormonodépendante située dans la médulla des glandes surrénales.

Contrôle de l'adrénaline dans le corps

Sûrement, chaque personne au moins une fois dans sa vie avait le désir de «faire éclabousser ses émotions». Cette condition indique que l'adrénaline est produite en trop grande quantité, vous devez donc la réduire le plus tôt possible de la manière la moins traumatisante possible.

Symptômes indiquant des taux élevés d'hormones dans le sang:

  • perte de poids rapide jusqu'à l'épuisement, due à une diminution de la masse musculaire;
  • des vertiges;
  • perte de sommeil;
  • respiration excessive;
  • palpitations cardiaques;
  • manque total de persévérance;
  • émotivité accrue (pleurs, colère, hystérie).

Si vous manquez de temps et que vous avez besoin de vous rétablir de toute urgence, cette méthode vous aidera:

  1. Asseyez-vous ou même couchez-vous si vous le pouvez. Ferme les yeux
  2. Inspirez aussi profondément que possible par le nez et expirez lentement par la bouche.
  3. Pensez à une situation agréable, rappelez-vous une situation amusante.

L'air frais aidera à revenir à la normale:

  • distraire des soucis;
  • soulager la tension nerveuse;
  • normalise la pression;
  • améliorer le fonctionnement des organes internes.

La meilleure option est le sport. Seulement une demi-heure d'exercice actif amène l'état émotionnel à la direction habituelle. Certains pratiquent avec succès des exercices de yoga, de méditation et de relaxation.

En outre, les médecins recommandent de se trouver dans les travaux: dessin, broderie, modelage, musique, chanter, ranger le système nerveux, ce qui réduit le niveau d'adrénaline.

Réduire l'hormone produite aide à:

  • distraction de la tourmente quotidienne;
  • évitement des différends pouvant provoquer une montée d'émotions fortes, y compris négatives;
  • prendre des sédatifs à base de plantes (valériane, Agripaume, mélisse);
  • mesuré de longues promenades dans l'air frais;
  • réception des bains chauds avec l'ajout d'huile de lavande;
  • correction de la nutrition - il convient de réduire la quantité de sucre et de sucre.

L'essentiel est de ne pas rechercher le calme dans les cigarettes, l'alcool, la nourriture. Cela ne fait que tromper le corps sans affecter l'hormone du stress. Mais provoque une dépendance à la nicotine et à l'alcool, conduisant à l'obésité.

Dépendance à l'adrénaline

Quel est ce terme et comment l'adrénaline peut-elle être un médicament? En effet, l'effet de l'adrénaline sur le corps peut être appelé narcotique. Quand il pénètre dans le sang en grande quantité, il provoque une euphorie et les fans aiment vous chatouiller les nerfs.

On croit que la dépendance se forme à l'adolescence, les adolescents sont tellement attirés par l'aventure. D'habitude, à l'âge de 18 ans, l'amour de l'extrême est réduit à néant. Mais il y a des exceptions. Si un adulte est enclin à des actes imprudents, il devrait y avoir de bonnes raisons à cela:

  • la personne a déjà expérimenté plusieurs fois un mécanisme d’action puissant de l’hormone et plus sans que cela ne puisse pas;
  • faible estime de soi et complexes;
  • travail associé à la libération constante d'adrénaline;
  • prédisposition génétique.

Un véritable accro de l'adrénaline est une personne qui, dans la vie de tous les jours, se sent vraiment malheureuse et dépassée si elle n'a pas l'occasion d'exécuter des singeries exaltantes et extrêmes. Une telle personne essaie quelque chose de nouveau chaque jour, parce que l'hormone adrénaline est produite à partir de lui de moins en moins et qu'elle dépasse toutes les limites de ce qui est autorisé. Et il n'est plus arrêté par les règles, les lois, les principes moraux, les convictions des êtres chers. Malheureusement, la fin de cette course à l'adrénaline devient parfois la mort.

Comment vaincre la dépendance?

Vous devez d’abord déterminer ce qui manque vraiment à une personne. La raison est peut-être si banale qu'il vous suffit d'analyser soigneusement votre état mental. Le plus souvent, tous les problèmes viennent de l'enfance. Ensuite, vous devriez apprendre à passer d’un type d’activité à l’autre - cela vous évitera de vous attarder sur un métier ennuyeux et sans intérêt, après quoi vous voudrez ressentir de l’excitation. Et à la fin, de nouveaux passe-temps, connaissances et compétences, des voyages de détente dans des lieux insolites, aident bien.

Formule chimique d'adrénaline

Gamétogenèse - Processus de développement des cellules germinales; chez les plantes, la gamétogenèse est représentée par la microsporogenèse et la macrosporogénèse, chez les animaux, la gamétogenèse (spermatogenèse et oogenèse) se produit dans des organes génitaux spéciaux - les gonades (gamétogenèse localisée) ou dans toute partie du corps, comme dans les éponges, certaines cavités intestinales et les vers plats (gamétogenèse diffuse)

Manuel

Pasok - eau avec solutés.

Manuel

Le récepteur est une partie périphérique spécialisée de l'analyseur, grâce auquel l'action des stimuli du monde extérieur et de l'environnement interne du corps est transformée en processus d'excitation nerveuse.

Manuel

Histones - Protéines eucaryotes conservées au cours de l'évolution qui se lient à l'ADN; participer à la formation du nucléosome, la principale unité structurelle de la chromatine.

Épinéphrine (épinéphrine)

Nom systématique (IUPAC): (R) -4- (1-hydroxy-2- (méthyl-amino) éthyle) benzène-1,2-diol

Catégorie de tératogénicité:

Légalité:

Le développement de la dépendance: pas addictif

Voies d'administration du médicament: par voie intraveineuse, intramusculaire, endotrachéale, dans le sac conjonctival, dans la cavité nasale, dans les yeux (sous forme de gouttes)

Métabolisme: dans la synapse adrénergique (MAO et KOMT)

Demi-vie: 2 minutes

Excrétion avec l'urine

Formule chimique C9H13NON3

L'épinéphrine (également appelée adrénaline ou β, 3,4-trihydroxy-N-méthylphénéthylamine) est une hormone et, simultanément, un neurotransmetteur. 1) L'épinéphrine et la noradrénaline sont deux hormones distinctes qui interagissent entre elles et sont sécrétées par la médullosurrénale. Les deux hormones sont également synthétisées aux extrémités des fibres du nerf sympathique, où elles jouent le rôle de médiateurs chimiques, par lesquels les impulsions nerveuses pénètrent dans les organes.Avec la découverte des propriétés pharmacologiques de l'épinéphrine, les scientifiques ont enfin compris le travail du système nerveux autonome et les fonctions principales du système nerveux sympathique. L'épinéphrine aide souvent efficacement dans les situations critiques où la vie du patient «est en jeu», sans parler de son effet non spécifique sur les récepteurs adrénergiques (cette propriété est extrêmement importante en médecine). Dans la vie de tous les jours, le mot «adrénaline» désigne l'épinéphrine, qui reflète l'activité accrue du système nerveux sympathique dans le contexte de la production d'énergie et de la stimulation de la catécholamine en réponse au stress. 2) L'action de l'adrénaline est réduite principalement à l'accélération du métabolisme et à la bronchodilatation des organes, mais sans stimulation directe du système nerveux sympathique. Dans le langage «chimique», l'épinéphrine est une monoamine appelée catécholamine. L'épinéphrine est produite par des neurones du système nerveux central et est synthétisée dans les cellules chromaffines de la médullosurrénale (de deux acides aminés: la phénylalanine et la tyrosine).

Applications médicales

L'adrénaline aide à: l'arrêt cardiaque, l'anaphylaxie et les saignements abondants. 3) Avec l’aide de ce médicament, les patients ont soulagé les spasmes bronchiques et augmenté la glycémie depuis l’antiquité, bien que, dans la société moderne, les médicaments de la nouvelle génération aident à faire face à ces problèmes, qui visent les récepteurs adrénergiques bêta-2 (par exemple, le salbutamol, dérivé de l’épinéphrine synthétique).

Insuffisance cardiaque

L’épinéphrine est utilisée comme agent de réanimation pour l’arrêt cardiaque et pour la lutte contre l’arythmie cardiaque ou la réduction du volume du cœur. L'action de l'épinéphrine vise à augmenter la résistance vasculaire périphérique (par le rétrécissement de ces vaisseaux dépendant des récepteurs α1) et à augmenter le volume du cœur (en se fixant aux récepteurs β1). Un ralentissement de la circulation périphérique est nécessaire pour augmenter la pression de perfusion coronaire et cérébrale et, par conséquent, pour augmenter l'apport en oxygène aux cellules. Bien que l'épinéphrine augmente la pression artérielle dans l'aorte, le cerveau et l'artère carotide, elle ralentit la circulation sanguine à l'intérieur de l'artère carotide et réduit les niveaux de dioxyde de carbone à la fin de chaque expiration reposante (ETCO2). Il s'avère que l'épinéphrine améliore la macro-circulation en raison des canaux capillaires dans lesquels s'effectue la perfusion. 4) La concentration de dioxyde de carbone dans les poumons lors de chaque expiration calme est une sorte de marqueur permettant d’évaluer l’efficacité de la réanimation et la normalisation de la circulation sanguine de la personne. Avec une augmentation de la pression de macrocirculation, la circulation sanguine dans les terminaisons nerveuses n'augmente pas toujours. L'ETCO2 est un indicateur plus précis de la perfusion tissulaire que les marqueurs de pression de perfusion. En définitive, l'épinéphrine ne contribue pas à améliorer la perfusion tissulaire ni la survie à long terme. de plus, cela réduit le taux de survie en cas d'arrêt cardiaque. 5)

Anaphylaxie

L'épinéphrine / adrénaline est un médicament de «premier ordre» (meilleur remède) pour le traitement de l'anaphylaxie. Les personnes allergiques à l'immunothérapie, souvent avant de prendre une substance qui les rend allergiques, injectent de l'adrénaline par voie intraveineuse, atténuant ainsi la réaction du système immunitaire à l'allergène. Pour diverses urgences, il existe des normes spécifiques pour l'administration d'épinéphrine (sites de concentration, de dose et d'injection de médicament). L'auto-injecteur universel (seringue) d'épinéphrine contient 0,3 mg d'épinéphrine (0,3 ml, 1: 1000) et est utilisé en tant que traitement médical d'urgence pour les réactions graves (type I), notamment l'anaphylaxie, les réactions allergiques aux piqûres d'insectes et le produit de contraste. médicaments. Une dose est conçue pour 30 kg (ou légèrement plus). Si nécessaire, une deuxième injection est administrée à la personne. En pédiatrie, on utilise de plus faibles doses d'épinéphrine, 6) qui provoquent une vasoconstriction au site d'injection sous-cutanée, ce qui ralentit l'absorption du médicament. Le profil pharmacocinétique de l'épinéphrine permet un influx plasmatique accru au site d'injection (2 nanom / L); une concentration similaire est obtenue lors de l'utilisation d'un inhalateur d'épinéphrine et avec un effort physique intense, mais elle est trop petite pour affecter le récepteur adrénergique bêta-1 ou pour la vasoconstriction (alpha), bien qu'il suffise d'activer le récepteur adrénergique bêta-2, grâce à laquelle la concentration de potassium dans le plasma diminue et le taux de glucose, au contraire, augmente (en même temps, sur le fond de bronchodilatation et de bronchoprotection, le tremblement des doigts de la personne augmente). Une dose allergénique d'épinéphrine (0,1 ml / kg 1/1 000 d'épinéphrine avec une dose unique maximale de 0,3 ml par voie sous-cutanée ou intramusculaire; la deuxième méthode est préférable en cas de perfusion faible) permet de lutter efficacement contre les réactions cutanées en réponse à l'injection sous-cutanée d'antigène. Les ampoules et les éruptions cutanées disparaissent sous l'action de récepteurs bêta-2 adrénergiques agissant en tant que médiateurs de cette réaction. L'œdème disparaît en raison de la restriction de la solution à travers les vaisseaux dans les zones où les veinules post-capillaires sont connectées à l'endothélium (lorsque les récepteurs sont irrités à la surface de l'endothélium). En cas d'administration répétée d'épinéphrine ou d'augmentation de la posologie, les capillaires se resserrent davantage (en raison de la stimulation des récepteurs alpha) et, par conséquent, l'élimination de l'œdème inflammatoire n'est pas exclue. 7) Avec l'administration intraveineuse, intra-osseuse ou intramusculaire, l'effet de l'épinéphrine est considérablement accru. Par conséquent, en cas de choc anaphylactique ou d'arrêt cardiaque réfractaire, l'épinéphrine est d'abord diluée dans un rapport de 1/10000, après quoi elle est injectée par voie intraveineuse ou intramusculaire (ainsi, elle commence à agir plus rapidement). Lors d'un choc anaphylactique réfractaire, les adultes reçoivent 5 mg d'épinéphrine (1/10 000; intraveineux / intraosseux) pendant 5 minutes et 1 mg (1/10 000; injections intraveineuse et intra-oculaire) sont injectés lors d'un arrêt cardiaque. Le principe d'action des injections d'adrénaline intraveineuses et intraosseuses est basé sur l'interaction avec le récepteur alpha-adrénergique, grâce à laquelle les vaisseaux sanguins sont rétrécis, la pression artérielle centrale augmente (et les agonistes du récepteur alpha-adrénergique sont considérés comme des médicaments alternatifs). 8) Avec les injections intramusculaires, la situation est plus compliquée car le processus lui-même est plus laborieux en raison de l'épaisseur différente de la graisse sous-cutanée chez les personnes. Par conséquent, chez trop de personnes, le médecin risque tout simplement de ne pas toucher à l'os ou d'entrer par concentration). Bien entendu, les injections intramusculaires sont plus efficaces que les injections sous-cutanées (avec cette méthode d'administration de l'adrénaline, son profil pharmacocinétique est amélioré). Diverses modifications des récepteurs α1 et β2, dépendant du mode d'administration de l'adrénaline, contribuent à la hausse et à la baisse de la pression artérielle, selon que (en raison de l'augmentation ou de la diminution de la résistance vasculaire périphérique) un équilibre entre les effets inotropes et chronotropes de l'adrénaline muscle cardiaque (ces effets augmentent sa contractilité et accélèrent le rythme cardiaque, respectivement). Pour les injections sous-cutanées et intramusculaires, la concentration standard d'épinéphrine est de 0,15 à 0,3 ml dans une proportion de 1: 1 000. En pharmacie, elles sont vendues comme vaccins anti-allergiques de la marque "Epipen".

L'asthme

L'épinéphrine est utilisée comme agent de broncho-expansion dans le traitement de l'asthme, lorsque les agonistes des récepteurs β2 ne sont d'aucune aide (ou ne sont pas disponibles). En règle générale, les asthmatiques reçoivent entre 300 et 500 microgrammes d'adrénaline par voie intraveineuse et intramusculaire. 9)

Depuis toujours, l'épinéphrine racémique est utilisée pour traiter le croup (une maladie respiratoire qui touche surtout les enfants d'âge préscolaire, le plus souvent entre trois mois et trois ans). 10) L'adrénaline racémique est un mélange d'isomères de l'adrénaline pour droitiers (d) et pour gauchers (l) dans un rapport 1: 1. l est l'ingrédient actif. L'adrénaline racémique a un effet stimulant sur les récepteurs α-adrénergiques du flux d'air, ce qui a pour effet d'éliminer les vaisseaux de la gorge muqueuse et de gonfler sous les cordes vocales, ce qui finit par assouplir les muscles lisses des bronches.

Anesthésie locale

L'adrénaline est ajoutée à certains anesthésiques locaux, tels que la bupivacaïne et la lidocaïne, en raison de la rétrécissement des vaisseaux, de l'absorption de l'anesthésique et de sa longévité. En raison des propriétés vasoconstrictives de l'épinéphrine, il est souvent ajouté à la composition des anesthésiques locaux, ce qui permet notamment d'arrêter le saignement (et de réduire la perte de sang totale) lorsque le patient se rétablit après une intervention chirurgicale en ambulatoire («petites» opérations). Les effets secondaires (anxiété et peur, tachycardie et tremblements) sont causés par l'adrénaline présente dans la composition des anesthésiques locaux. De l'épinéphrine / adrénaline est souvent ajoutée aux anesthésiques dentaire et rachidien, après quoi les personnes particulièrement sensibles subissent des attaques de panique, contre lesquelles elles perdent souvent la parole et se figent «comme si elles étaient mortes» (elles parlent alors d'anesthésie superficielle). 11) La dose quotidienne d'anesthésique dentaire contenant de l'adrénaline (vasoconstricteur) ne doit pas dépasser 10 µg / lb de poids corporel total.

Auto-injecteurs

L'adrénaline est souvent injectée via l'auto-injecteur. Une double injection "Twinzhekt" (actuellement, de telles injections ne sont pas pratiquées) est un auto-injecteur avec deux seringues (dans chacune desquelles - une dose d'adrénaline). Malgré le fait que "Epipen" et "Twinzhekt" - ce sont les noms de marques commerciales, ils sont également utilisés pour faire référence à tout autre auto-injecteur avec adrénaline.

Effets secondaires

Les réactions indésirables du corps provoquées par l'adrénaline comprennent des phénomènes tels que: battement de coeur rapide, tachycardie, arythmie, anxiété accrue, crises de panique, maux de tête, tremblements, hypertension et œdème pulmonaire marqué. 12) L'adrénaline est contre-indiquée pour les personnes prenant des β-bloquants non sélectifs, car une telle association peut provoquer des sauts brusques (ascendants) de la pression artérielle et même des accidents vasculaires cérébraux hémorragiques. Malgré la conviction répandue que l'adrénaline, en raison du rétrécissement des artères coronaires, contribue au développement de l'insuffisance cardiaque, il n'en est rien. Seuls les récepteurs β2 sont fixés aux artères coronaires, ce qui, en présence d'adrénaline, provoque au contraire une dilatation des vaisseaux sanguins. Et, néanmoins, des doses élevées d’adrénaline - ce n’est pas une option pour un arrêt cardiaque, car il n’a pas encore été prouvé que l’adrénaline augmente les chances de survie et évite les conséquences graves du système nerveux central. 13)

Physiologie

La médullosurrénale n'apporte qu'une «contribution» mineure au niveau global de catécholamines dans le sang, mais c'est cette zone qui est responsable de la synthèse de plus de 90% de l'épinéphrine circulante. Une petite quantité d'épinéphrine se trouve dans d'autres tissus du corps, principalement dans les cellules chromaffines. Après la résection des glandes surrénales, le taux d'épinéphrine dans le sang chute brusquement à presque zéro. Les glandes surrénales sont responsables de la production d'environ 7% de noradrénaline en circulation, dont la majeure partie est un sous-produit de la neurotransmission et est inactive au niveau hormonal. L'épinéphrine a un effet stimulant sur les récepteurs adrénergiques α1, α2, β1, β2 et β3 du système nerveux sympathique. Les récepteurs adrénergiques sont considérés comme des récepteurs des nerfs sympathiques (le nom est associé à la "sensibilité" particulière de ces récepteurs à l'adrénaline). 14) La définition de "adrénergique" est souvent interprétée de manière erronée, considérant que le neurotransmetteur principal du système nerveux sympathique est la noradrénaline (noradrénaline) et non l'épinéphrine (Ulf von Hüler, 1946). Bien sûr, l'épinéphrine (agissant sur le récepteur β2 adrénergique) accélère le métabolisme et améliore le fonctionnement des voies respiratoires supérieures, mais, dans le même temps, les ganglions sympathiques ne sont pas directement (neurones) liés aux voies respiratoires supérieures. 15) Le concept même de médullosurrénale et de système nerveux sympathique (formulé par Cannon) est directement lié à la réponse au stress des catécholamines du corps. Cependant, la médullosurrénale, contrairement au cortex surrénalien, n’a pas d’impact sur le fait de survivre ou non à un arrêt cardiaque. Après le retrait des glandes surrénales, les réactions hémodynamiques et métaboliques du corps (à divers stimuli, tels que l'hypoglycémie et l'exercice) ne changent pas. 16) L’épinéphrine est un neurotransmetteur important du système nerveux central. Dans le système nerveux périphérique, l'épinéphrine a un effet stimulant sur le récepteur β pré-synoptique de la noradrénaline, bien que le degré d'importance de cette propriété n'ait pas été établi. L'acceptation des bêta-bloquants (chez l'homme) et la résection des glandes surrénales (chez les animaux) indiquent que l'épinéphrine endogène accélère considérablement les processus métaboliques dans le corps.

Exercice

L'exercice est le principal stimulus pour la libération d'épinéphrine par les glandes surrénales. Cela a d'abord été démontré avec la pupille dénervée d'un chat, puis plus tard lors de l'examen d'échantillons d'urine. Depuis 1950, des méthodes biochimiques permettant de déterminer le taux de catécholamines dans le plasma ont été régulièrement publiées dans des revues scientifiques. Et, bien que la plupart de ces publications soient basées sur des données d’analyses de fluorescence, cette méthode est trop générale et ne permet de déterminer avec précision qu’une petite fraction de l’épinéphrine dissoute dans le plasma. Avec la découverte des méthodes d'extraction et de l'analyse des radio-isotopes (CEA), il est devenu possible de déterminer le niveau d'épinéphrine dans le sang avec une précision de 1 pg. Les résultats des premières analyses du CEA ont montré que le taux d’épinéphrine et de catécholamines dans le sang augmente vers la fin de la séance d’entraînement lorsque le métabolisme anaérobie commence. 17) Au cours de l'effort physique, la concentration d'épinéphrine dans le sang augmente, à la fois en raison de la sécrétion accrue des glandes surrénales (qui libère de l'épinéphrine) et en raison du ralentissement du métabolisme dans le contexte du ralentissement du flux sanguin hépatique. La perfusion intraveineuse d'épinéphrine aux personnes au repos (afin d'augmenter son niveau, par exemple pendant l'exercice) n'a pratiquement aucun effet sur l'hémodynamique, à l'exception d'une légère diminution de la pression artérielle diastolique (due au récepteur β2). Les injections intraveineuses d'épinéphrine (dans les limites de la concentration physiologique) réduisent l'augmentation de la réactivité des voies respiratoires supérieures, suffisamment pour inhiber l'effet vasoconstricteur de l'histamine inhalée. En 1887, la relation entre le système nerveux sympathique et les poumons a été établie pour la première fois; Cette découverte est considérée comme un mérite de Grossman, qui, dans l'une de ses études, a démontré que, lors de la stimulation des nerfs en accélération du cœur, les voies respiratoires supérieures, qui s'étaient rétrécies sous l'action de la muscarine, ont commencé à se dilater. 18) Au cours de simples expériences avec des chiens dans lesquels une chaîne sympathique a été ouverte dans la région du diaphragme, Jackson a montré que, dans cette réaction, en l'absence de stimulation directe des poumons par le système nerveux sympathique, l'épinéphrine a arrêté le processus de bronchosténose (rétrécissement des glandes surrénales). lumière des bronches), en le tournant dans le sens opposé. C'est un mythe qu'après la résection des glandes surrénales, les gens deviennent asthmatiques; Pour ceux qui ont une prédisposition à la maladie, il n'est pas superflu de suivre un traitement de substitution par les corticostéroïdes, qui les "protégera" de la réactivité accrue des voies respiratoires supérieures. Avec un effort physique intense et régulier, les voies respiratoires supérieures se dilatent progressivement en raison d'une diminution du tonus du nerf vague. Les bêta-bloquants contenant du propranolol augmentent la résistance des voies respiratoires supérieures (si vous les prenez après une séance d’entraînement; toutefois, le délai est le même que pour l’apparition de spasmes bronchiques sur fond d’asthme induit par un effort physique). Ainsi, en réduisant la résistance des voies respiratoires supérieures au cours de l'exercice, une personne prend moins de respirations et respire (c'est-à-dire qu'il lui devient plus facile de respirer). 19)

Réaction émotionnelle

Dans chaque réaction émotionnelle, il y a des constituants comportementaux, autonomes et hormonaux. Ce dernier implique la libération d'épinéphrine, une sorte de réponse de la médullosurrénale au stress, dont le médiateur est le système nerveux sympathique. L'émotion principale associée à l'épinéphrine est la peur. Au cours de l'expérience avec la participation de volontaires ayant reçu des injections d'épinéphrine, l'expression faciale de ces personnes était plus souvent effrayée que calme (ils regardaient des films d'horreur), ce qui n'est pas le cas du groupe témoin de participants qui sont restés calmes pendant le visionnage. Ceux qui recevaient de l'épinéphrine avaient beaucoup plus peur au cinéma et avaient plus souvent de mauvais souvenirs que ceux du groupe témoin. Les résultats de cette expérience illustrent bien le fait que les émotions négatives sont associées, à un degré ou à un autre, à une augmentation de la concentration d'épinéphrine dans le sang. La raison de ces découvertes tient en partie à la capacité de l'épinéphrine à induire des réponses sympathiques du système nerveux au niveau physiologique, notamment des palpitations cardiaques et des tremblements du genou (signes typiques de la peur se manifestant quelle que soit l'intensité de la peur provoquée par le visionnage du film). Malgré le fait que, dans le cadre des recherches menées entre l'épinéphrine et le sentiment de peur, une certaine relation ait été révélée, ce schéma ne s'applique pas aux autres émotions. Au cours de la même expérience, les participants ont également eu la possibilité de regarder des comédies et des films d'action, ce qui explique pourquoi ils ne sont pas devenus plus amusants ni plus agressifs. Les résultats de cette expérience ont été confirmés lors d'expériences sur des rongeurs, certains capables de synthétiser de l'épinéphrine, d'autres non. Les résultats des expériences ont confirmé le fait que l'épinéphrine joue un rôle dans le déchiffrement des réactions émotionnelles, irritant le système nerveux en réponse à la peur. 20)

La mémoire

Les scientifiques ont prouvé que les hormones adrénergiques, telles que l'épinéphrine, peuvent contribuer à la détérioration de la mémoire à long terme chez l'homme. Comme vous le savez, l'adrénaline endogène est libérée par les glandes surrénales en réponse au stress, tout en modulant la consolidation de la mémoire (enregistrement des événements dans la mémoire à long terme). En outre, l'activité du système nerveux central (en termes d'informations de décodage) dépend d'une manière ou d'une autre de la concentration d'épinéphrine dans le sang. Selon certaines informations, l'épinéphrine jouerait un rôle dans l'adaptation à long terme du corps au stress et, en particulier, dans le codage de la mémoire émotionnelle. Sous l'action de l'épinéphrine, l'activité du système nerveux central augmente et le «souvenir de la peur» est activé (souvent dans le contexte de troubles pathologiques, tels que l'état de stress post-traumatique). Les résultats de la plupart des études appuient l'idée que "l'épinéphrine endogène sécrétée par les glandes surrénales au fond de l'activité mentale altère la mémoire à long terme". De plus, les scientifiques ont conclu que la mémoire d'identification (visages, numéros de téléphone, etc.) se formait également sous l'action de l'épinéphrine, qui irrite les récepteurs B-adrénergiques. 21) L’épinéphrine ne surmonte pas immédiatement la barrière hémato-encéphalique et, par conséquent, son effet sur la mémoire est en partie dû aux récepteurs B-adrénergiques périphériques. Les résultats des études ont montré que le sotalol (antagoniste des récepteurs B-adrénergiques qui, à l'instar de l'épinéphrine, ne pénètre pas immédiatement dans le cerveau) neutralise l'effet stimulant de l'adrénaline sur la mémoire. Sur la base de ces découvertes, les scientifiques ont conclu que les récepteurs B-adrénergiques sont responsables de la capacité de l'épinéphrine à consolider la mémoire. La norépinéphrine, qui est sous l’influence des cellules PNMT dans le cytosol, doit d’abord être débarrassée de ses granules de cellules chromaffines. Cela se produit à l'intérieur du «échangeur» de catécholamine (H +) du VMAP 1. Le VMAP-1 est également responsable du transfert de la nouvelle adrénaline du cytosol vers les granules des cellules chromaffines, d'où elle est ensuite libérée. Dans les cellules hépatiques, l'adrénaline se lie au récepteur β-adrénergique, ce qui modifie sa structure et aide la glutamine synthase (protéine G) à «échanger» le GDF contre le GTP. Cette protéine G trimère se décompose en dérivés HS-alpha et HS-bêta, dont le premier est lié à l'adényl-cyclase, transformant ainsi l'ATP en AMP (nucléotide cyclique). À son tour, les AMF cycliques sont rattachés au sous-groupe régulateur de la protéine kinase A: la protéine kinase A phosphoryle la phosphorylase kinase. Pendant ce temps, le HS bêta / gamma s'intègre dans le canal calcique, permettant ainsi aux ions calcium d'entrer dans le cytoplasme cellulaire. Les ions calcium s'attachent aux protéines de calmoduline (contenues dans les cellules eucaryotes), qui sont ensuite combinées à la phosphorylase kinase, l'activant ainsi. Cette kinase phosphoryle la glycogène phosphorylase, qui à son tour phosphoryle le glycogène lui-même, se transformant en glucose-6-phosphate.

Pathologie

Une sécrétion accrue d'épinéphrine est observée dans des pathologies telles que le phéochromocytome, l'hypoglycémie, l'infarctus du myocarde et (dans une moindre mesure) dans les tremblements essentiels héréditaires bénins. Dans ces cas, le système nerveux sympathique commence généralement à fonctionner plus activement chez l'homme, tandis que les glandes surrénales sécrètent une plus grande quantité d'adrénaline; En cas d’hypoxie et d’hypoglycémie, on peut parler de sélectivité, car la concentration en adrénaline (par rapport à la noradrénaline) augmente de manière significative dans le sang d’une personne. Ainsi, la médullosurrénale possède un certain degré d'autonomie par rapport aux autres zones du système nerveux sympathique (c'est-à-dire isolées d'elles). L'infarctus du myocarde se caractérise par un taux élevé d'épinéphrine et de noradrénaline dans le sang (en particulier au moment du choc cardiogénique). 22) Dans le contexte des tremblements héréditaires bénins (DNT), les bloqueurs des récepteurs adrénergiques périphériques bêta et bêta-2 sont irrités, ce qui oblige la personne à se serrer la main (souvent tout le corps). Les scientifiques ont découvert que les taux d'épinéphrine étaient élevés chez les patients présentant un diagnostic de "DNT" dans le plasma (ce que l'on ne peut pas dire de la noradrénaline). Des concentrations faibles (ou nulles) d'épinéphrine sont caractéristiques de la neuropathie végétative ou de la résection surrénalienne qui la suit. Lorsque le cortex surrénalien est altéré (maladie d'Addison, etc.), la synthèse d'épinéphrine est arrêtée car l'enzyme de synthèse (phényléthanol-amine-N-méthyltransférase) n'est active qu'à des concentrations élevées de cortisol du cortex surrénal jusqu'au cerveau. 23)

Terminologie

"Épinéphrine" est le nom donné à cette hormone par les Américains. Ce nom, associé à la dénomination commune internationale, est souvent utilisé dans la vie de tous les jours, mais le nom plus général est "adrénaline". Le terme "épinéphrine" (du grec. "Au-dessus des reins") a été inventé par John Abel, qui l'a utilisé pour désigner des extraits de surrénales préparés par lui (1897). En 1901, Jokishi Takamin a breveté un extrait purifié des glandes surrénales lui donnant le nom "d'adrénaline" (du latin "Sur les reins"); l'adrénaline a été mise en vente sous le nom de marque "Park, Davis Co. "aux Etats-Unis. Convaincus que l'extrait d'Abel ne diffère en aucun cas de l'extrait de Takamin (cette conviction a suscité de nombreuses disputes), les scientifiques américains ont alors qualifié «d'épinéphrine» de nom générique pour cette hormone. Au Royaume-Uni et dans les pages de la pharmacopée européenne, le nom commun est «adrénaline» (c'est l'une des principales différences entre les systèmes INN et BON). 24) Les médecins et scientifiques américains utilisent souvent le terme "épinéphrine" plutôt que "adrénaline". Et, néanmoins, les médicaments-analogues de l'épinéphrine sont souvent appelés récepteurs «adrénergiques» et récepteurs de l'épinéphrine - «récepteurs adrénergiques» ou «récepteurs adrénergiques». Les effets de l'adrénaline sur le corps:

Étant une hormone neurotransmetteur, l'épinéphrine affecte pratiquement tous les tissus et tous les organes. La spécificité et l'intensité de l'exposition varient en fonction du type de tissu et de la présence de récepteurs adrénergiques dans celui-ci. Par exemple, à des concentrations élevées (physiologiques), l'épinéphrine aide à relâcher les muscles lisses des voies respiratoires supérieures, mais provoque une réduction des muscles lisses de la plupart des petites artères. L'épinéphrine est liée à divers récepteurs adrénergiques (le mécanisme d'action principal). L'épinéphrine est un agoniste non sélectif de tous les récepteurs adrénergiques, y compris des sous-groupes principaux α1, α2, β1, β2 et β3. Après avoir été fixée aux récepteurs, l'adrénaline provoque un certain nombre de changements métaboliques. Lorsqu'il est associé aux récepteurs α-adrénergiques, il inhibe la production d'insuline (par le pancréas), provoque la glycogénolyse (dans le foie et les muscles), la glycolyse [90] et interfère également avec la glycogénèse régulée par l'insuline musculaire. En se fixant au récepteur β-adrénergique, l'épinéphrine stimule la production de glucagon (pancréas), d'hormone corticotrope (ACTH) (hypophyse) et accélère la dégradation du tissu adipeux. Ensemble, ces effets entraînent une augmentation de la glycémie et stimulent la synthèse des acides gras (le glucose et les acides gras saturent le corps en énergie). 25)

Fluides biologiques

Afin de diagnostiquer plus précisément diverses maladies, les médecins modernes mesurent le niveau d'épinéphrine dans le sang, le plasma ou le sérum. Chez l'adulte au repos, la concentration plasmatique d'épinéphrine endogène est généralement inférieure à 10 µg / l, mais pendant l'exercice, cet indicateur a tendance à augmenter 10 fois, et pendant les périodes de stress et même plus - 50 fois. Chez les patients présentant un diagnostic de «phéochromocytome», le taux plasmatique d'adrénaline atteint 1 000 à 10 000 mcg / l. Lorsque l'administration parentérale d'épinéphrine aux «noyaux» est utilisée en réanimation ou en urgence, les concentrations plasmatiques atteignent jusqu'à 10 000 - 100 000 mcg / L. 26)

Biosynthèse et régulation

L'épinéphrine est synthétisée par la médullosurrénale avec la participation d'enzymes qui convertissent la tyrosine (acide aminé) en certains de ses dérivés, qui prennent finalement la forme d'épinéphrine. Au début, la tyrosine est oxydée à l'état de L-DOPA, qui ensuite décarboxylate, formant de la dopamine. La norépinéphrine est le produit de son oxydation. La dernière étape de la biosynthèse de l'épinéphrine est la méthylation de la norépinéphrine, une amine de départ. Le catalyseur de cette réaction est l'enzyme phényléthanol amine Nméthyl transférase (FNMT), qui utilise la S-adénosyl méthymine (SAMe) comme fournisseur (donneur) de méthyle. Bien que la plus grande partie de la FNMT soit concentrée dans le cytosol des cellules endocrines de la médullosurrénale (également appelées cellules chromaffines), cette enzyme se trouve également dans le cœur et le cerveau (à de faibles concentrations). 27)

Règlement

Le principal stimulus psychologique à la libération d'adrénaline est le stress (que ce soit une menace pour la santé physique, l'agitation, le bruit, une lumière intense ou des températures élevées). Tous ces stimuli sont pré-traités par le système nerveux central. 28) L'hormone corticotrope (ACTH) et le système nerveux sympathique stimulent la production de précurseurs de l'adrénaline en augmentant l'activité de la tyrosine hydroxylase et de la dopamine β-hydroxylase, les deux principales enzymes responsables de la synthèse de la catécholamine. L'ACTH a également un effet stimulant sur le cortex surrénalien, nécessaire à la libération de cortisol, ce qui augmente le nombre de FNMT dans les cellules chromaffines et, par conséquent, la production d'adrénaline (le plus souvent en réponse au stress). Le système nerveux sympathique, qui interagit à travers les nerfs internes avec la moelle des glandes surrénales, stimule la production d'adrénaline. L'acétylcholine, libérée par les fibres sympathiques préganglionnaires de ces nerfs, agit sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui conduit à la dépolarisation (réduction du potentiel membranaire) des cellules et à l'afflux actif de calcium par les canaux calciques potentiellement dépendants. Le calcium provoque l'exocytose de granules de cellules chromaffines et, par conséquent, la libération d'adrénaline (et de noradrénaline) par les glandes surrénales, d'où elles pénètrent dans le sang. Contrairement à beaucoup d'autres hormones, l'adrénaline (comme les autres catécholamines) n'a pas d'effet négatif de «rétroaction» (en d'autres termes, elle n'interfère pas avec sa propre synthèse). 29) La concentration d'adrénaline dans le sang augmente considérablement dans certaines circonstances, en particulier en raison de la consommation incontrôlée d'épinéphrine (sans ordonnance du médecin), d'un phéochromocarcitome et d'autres tumeurs malignes dans les ganglions sympathiques. L'adrénaline cesse temporairement d'agir lors de la réintégration dans les terminaisons nerveuses (sous la forme de solutions faibles), en étant métabolisée par la monoamine oxydase et la catéchol-O-méthyltransférase.

Histoire

Les extraits surrénaliens ont été obtenus par le physiologiste polonais Napoleon Cibulski en 1895. Parmi ces extraits, qu'il a appelés "nadnerczyna", il y avait de l'adrénaline et d'autres catécholamines. L'ophtalmologiste américain William G. Bates fut le premier à utiliser l'adrénaline lors d'opérations oculaires (jusqu'au 20 avril 1896). Le chimiste japonais Jokishi Takamin et son assistant, Keizo Uenaka, ont découvert l’adrénaline eux-mêmes en 1900. En 1901, Takamin mena une expérience réussie en isolant une hormone pure des glandes surrénales de moutons et de taureaux. L'adrénaline a d'abord été synthétisée artificiellement dans ses laboratoires par Friedrich Stolz et Henry Drysdale Daikin (indépendamment l'un de l'autre en 1904). 30)